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人们早就认识到单胺氧化酶(MAO)抑制剂在帕金森病(PD)的治疗中起作用。MAO-B抑制剂雷沙吉兰rasagiline在动物模型中具有神经保护作用,部分是通过其抗凋亡活性介导的。雷沙吉兰已被证明作为早期帕金森病的单一疗法和多巴胺能疗法的辅助疗法是有效的。临床试验也显示了推定的疾病缓解作用,尽管雷沙吉兰rasagiline改变帕金森病长期病程的潜力仍有争议。鉴于雷沙吉兰rasagiline已被证实的益处及其安全性和耐受性,它在PD治疗中发挥着重要作用。
三项涉及1563名患者的研究表明,雷沙吉兰rasagiline可有效缓解帕金森病的症状,并减少患者的“休息”时间。在其中一项研究中,使用雷沙吉兰比率制药进行26周治疗后,UPDRS(评估帕金森病症状的标准量表)从起始值24.69平均下降了0.13分,而服用安慰剂的患者从起始值24.54上升了4.07分。UPDRS评分下降表明症状改善,而上升表明症状恶化。
在另外两项研究中,雷沙吉兰rasagiline作为“附加药物”给予已经接受左旋多巴治疗的晚期疾病患者,并与安慰剂和另一种药物恩他卡朋(也用作附加药物)进行比较。这些研究包括1159名患者,分别持续了26周和18周。在这两项研究中,服用雷沙吉兰rasagiline的患者比服用安慰剂的患者平均少花约一小时处于“关闭”状态。在服用恩他卡朋的患者中也观察到了类似的“关闭”状态时间的减少。
由上述研究可以看出雷沙吉兰rasagiline治帕金森的疗效显著。