口服索马鲁肽是一种处方药，与饮食和运动一起使用，以改善患有二型糖尿病的成人的血糖(葡萄糖)。二型糖尿病是一种身体不能产生足够的胰岛素来控制血液中的葡萄糖水平或身体不能有效利用胰岛素的疾病，导致血液中的葡萄糖水平很高。临床中口服索马鲁肽的药理作用是什么？

作用机制：索马鲁肽是与人GLP-1具有94%序列同源性的GLP-1类似物。索马鲁肽作为一种GLP-1受体激动剂，选择性结合并激活GLP-1受体，即天然GLP-1的靶标。GLP-1是一种生理激素，对葡萄糖有多种作用，由GLP-1受体介导。导致索马鲁肽半衰期延长的主要机制是白蛋白结合，从而导致肾脏清除率降低和防止代谢降解。此外，索马鲁肽对DPP-4酶的降解是稳定的。索马鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制降低血糖，两者均以葡萄糖依赖的方式进行。因此，当血糖高时，胰岛素分泌被刺激，胰高血糖素分泌被抑制。血糖降低的机制还包括餐后早期胃排空的轻微延迟。

药代动力学：

一、吸收 索马鲁肽与salcaprozate钠共同配制，有利于口服后索马鲁肽的吸收。索马鲁肽的吸收主要发生在胃中。群体药代动力学(PK)估计索马鲁肽暴露量以剂量比例方式增加。在二型糖尿病患者中，每日一次口服7和14 mg索马鲁肽后的平均群体药代动力学估计稳态浓度分别约为6.7 nmol/L和14.6 nmol/L。口服后，给药后1小时达到索马鲁肽的最大浓度。给药4-5周后达到稳态暴露。口服后，人群药代动力学估计索马鲁肽的绝对生物利用度约为0.4%-1%。

二、分配 健康受试者口服后，估计的索马鲁肽分布体积约为8 L。索马鲁肽广泛结合于血浆白蛋白(> 99%)。

三、淘汰 索马鲁肽的消除半衰期约为1周，最后一次给药后，其在循环中存在约5周。在健康受试者中口服后，索马鲁肽的清除率约为0.04 L/h。代谢消除索马鲁肽的主要途径是肽主链的蛋白水解切割和脂肪酸侧链的β-氧化后的代谢。排泄索马鲁肽相关物质的主要排泄途径是通过尿液和粪便。大约3%的吸收剂量以完整的索马鲁肽形式从尿液中排出。

以上就是索马鲁肽的临床药理学，据小编了解，我国上市的索马鲁肽为注射液形式，其口服版本还未通过药监局的批准上市，患者需要从海外药房购买。海外药房上市的规格7mg*100片的口服索马鲁肽原研药价格在3800人民币左右（受汇率影响价格可能会有所波动）。