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奥拉帕利/奥拉帕尼(Olaparib),常被提及的商品名为Lynparza,是一种在成人BRCA突变晚期卵巢癌维持治疗中发挥关键作用的药物。其核心机制在于作为一种PARP抑制剂,能够有效地抑制聚ADP核糖聚合酶(PARP)的活性,这是一种在DNA修复过程中至关重要的酶。奥拉帕利的抗癌特性使其在对抗遗传性BRCA1或BRCA2突变的癌症中表现出色,这些癌症类型广泛,包括但不限于卵巢癌、乳腺癌以及前列腺癌。
根据上市后广泛的临床应用与批准,奥拉帕利主要用于以下病症的治疗:
1、卵巢癌治疗:
对于患有有害或疑似有害种系或体细胞BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者,奥拉帕利作为一线维持治疗手段,适用于对基于铂的化疗有完全或部分反应的患者。
在联合贝伐单抗使用时,它还被批准用于HRD-阳性(同源重组缺乏)的晚期卵巢癌患者的一线维持治疗。
对于复发性卵巢癌,奥拉帕利同样显示出其维持治疗的效果,特别是对于那些对铂类化疗有反应的患者。
2、乳腺癌治疗:
奥拉帕利被用于辅助治疗已接受新辅助或辅助化疗的、具有高危早期卵巢癌癌症特征的成年患者,这些患者需为HER2阴性且携带有害或疑似有害的gBRCAm。
对于HER2阴性且携带有gBRCAm的转移性乳腺癌患者,奥拉帕利同样展现出其治疗效力,特别是对于那些已在内分泌治疗中进展或不适合接受内分泌治疗的患者。
3、胰腺癌治疗:
对于携带有害或疑似有害gBRCAm的转移性胰腺癌成年患者,奥拉帕利被用作一线维持治疗,特别是当患者在至少16周的一线铂类化疗中疾病未出现进展时。
4、前列腺癌治疗:
奥拉帕利在治疗携带有害或疑似有害种系或体细胞同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中显示出其疗效,尤其是对于那些在使用恩扎鲁胺或阿比特龙治疗后病情仍进展的患者。
在联合阿比特龙以及泼尼松或泼尼松龙的治疗方案中,奥拉帕利还被用于治疗携带有BRCA突变的mCRPC患者。