Tevimbra（Tislelizumab-jsgr）是一种新型的抗PD-1单克隆抗体，属于IgG4变体，其主要功能是通过抑制PD-1信号通路来增强人体的抗肿瘤免疫反应。这种药物特别适用于治疗不可切除、局部晚期或转移性食管鳞状细胞癌。PD-1是表达在T细胞表面的免疫检查点受体，当其与配体PD-L1和PD-L2结合时，会抑制T细胞的增殖及细胞因子的产生，进而导致免疫反应的减弱。在多种恶性肿瘤中，PD-1配体的上调现象十分普遍，这一机制使得肿瘤能够有效逃避免疫系统的监视和攻击。

Tevimbra的活性成分Tislelizumab-jsgr通过特异性结合PD-1受体，阻断其与PD-L1和PD-L2的相互作用，从而解除PD-1介导的免疫抑制。这一机制不仅能够激活T细胞的增殖，还能够促进其分泌细胞因子，从而增强抗肿瘤免疫反应的强度和持续性。研究表明，Tislelizumab-jsgr在异种移植模型以及人类PD-1转基因小鼠模型中均显示出显著抑制肿瘤生长的效果，说明其在肿瘤免疫治疗中的巨大潜力。

从药代动力学的角度来看，Tevimbra展现出良好的特性。其能够以高特异性和亲和力与人PD-1结合，解离常数为0.15 nmol/L。在临床试验中，当给予5 mg/kg的剂量时，PD-1受体的占有率超过90%，这意味着大多数PD-1受体都被Tevimbra有效占据，从而实现了免疫反应的加强。

Tevimbra的药代动力学（PK）采用群体PK分析进行表征，该分析基于2596名晚期恶性肿瘤患者的浓度数据。由于Tislelizumab通过静脉给药，因而可确保其立即完全生物利用。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB14922