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莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入(EGFRex20ins)突变。作为第三代TKI奥希替尼(osimertinib)的结构类似物,莫博赛替尼专门针对携带EGFR T790M突变的非小细胞肺癌(NSCLC),其独特之处在于它能够选择性地作用于EGFRex20ins突变体,这一效果得益于其与EGFR的C790看门人残基的相互作用。这种选择性是通过药物分子中嘧啶核心C5位的羧化异丙酯部分实现的。
在1期和2期的临床试验中,研究人员发现,莫博替尼的总体有效率(ORR)分别为56%(9/16;95% CI:30-80%)和25%(3/12;95% CI:5-57%),其中无基线脑转移患者和有基线脑转移患者的表现均有所不同。同时,评估的无进展生存期(mPFS)中位数分别为10.2个月(95% CI:5.6-未达到)和3.7个月(95% CI:1.8-15.9),显示出该药物在治疗不同类型患者时的潜力。与莫博赛替尼相关的治疗紧急不良事件(TEAE)多与其他EGFR TKI相似,主要表现为胃肠道不适(如腹泻、恶心、呕吐)和皮肤反应(如皮疹)。
目前,莫博赛替尼的原研药已在国内上市,但尚未纳入医保范围。市场上常见的规格为40mg*112粒,每盒的价格大约在4万元人民币左右,确实属于高价药品。而在某些地区,40mg*30粒的临床版每盒的售价约为七千多元人民币,需注意价格可能会受到汇率变化的影响。此外,海外市场也提供与莫博替尼成分相近的仿制药。例如,老挝某制药厂生产的40mg*120粒规格的药品,价格大约在四千多元人民币,当然,这个价格同样可能受到汇率波动的影响。