一、药品概述

通用名称：莫博赛替尼

商品名称：Exkivity（安卫力）

其他别名：莫博替尼、琥珀酸莫博赛替尼

二、适应人群与适应症

莫博赛替尼专为成年患者设计，适用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物在FDA批准的相关检测中发现的突变类型，特别适合那些在铂类化疗后继续进展的患者。

三、副作用

使用莫博赛替尼可能会出现多种副作用，其中最常见的包括：

消化系统反应：腹泻、恶心、呕吐、食欲下降、口腔炎

皮肤反应：皮疹、甲沟炎、皮肤干燥

全身性反应：疲劳、肌肉骨骼疼痛

此外，部分患者可能会出现3级或4级的实验室异常，如淋巴细胞减少、淀粉酶和脂肪酶增高、钾和镁减少、血红蛋白降低以及肌酐水平升高等情况。

四、服用指导

在开始治疗之前，医生应评估患者的QTc间期及电解质水平，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。选择有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者进行莫博赛替尼治疗。

1、推荐剂量：成人患者的推荐剂量为160毫克，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。应在每天相同时间服用，可以与食物同服或空腹服用。请注意，莫博赛替尼胶囊不得打开、咀嚼或溶解，要整颗吞下。

五、存储条件

莫博赛替尼以40毫克胶囊形式提供，最佳存储温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许范围为15°C至30°C（59°F到86°F）。需避免阳光直射和潮湿环境。

六、药理机制

莫博赛替尼是一种针对表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂，能够在低于野生型EGFR浓度的情况下，不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。服用后，药物在血浆中会形成两种代谢产物（AP32960和AP32914），这些代谢产物具有与原药相似的抑制活性。

在体外研究中，莫博赛替尼能有效抑制其他EGFR家族成员（如HER2和HER4）及BLK激酶的活性（IC50值<2nM）。在不同EGFR外显子20插入突变驱动的细胞系中，其抑制效果比WT-EGFR信号强1.5至10倍。在动物模型中，莫博赛替尼对异种移植的小鼠肿瘤也显示出显著的抗肿瘤活性。

七、过量使用的风险

目前尚无关于莫博赛替尼过量使用的具体数据，但推测其过量可能导致与已知不良反应相关的症状，例如显著的胃肠道不适、疼痛、疲劳和皮疹等。

八、注意事项

在临床使用中，莫博赛替尼可能引起一些严重的不良反应，包括QTc间期延长、尖端扭转型室性心动过速、间质性肺病或肺炎、心衰、严重腹泻以及胚胎-胎儿毒性等。因此，在使用前和使用期间，医生应谨慎监测这些潜在风险，并采取必要的预防措施。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1a91500-a944-4cb8-b4a8-ae278bcf728d