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适应症:
肾细胞癌:适用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
胰腺神经内分泌瘤:适用于不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的(中度或高度分化)进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
结节性硬化症相关肿瘤:用于需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症(TSC)相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)成人和儿童患者。
用于预防肝移植和心脏移植手术后的排斥反应。
作用机制:
依维莫司主要通过靶向mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)信号通路,干扰肿瘤细胞的异常信号通路,从而抑制细胞的不受控制的生长。可以降低肿瘤细胞对血管的依赖性,减少肿瘤的血液供应,进一步抑制肿瘤的生长。依维莫司能够增强抗肿瘤免疫力,调节免疫细胞的活性,并促进免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤作用。可以诱导肿瘤细胞发生自发性凋亡,这是一种由药物诱导的细胞死亡过程。。
用药方法:
每日一次,每次10mg。
副作用:
过敏反应:可能包括皮疹、瘙痒、红肿、起泡或脱皮,严重时可能出现呼吸困难、喉咙肿胀等症状。若出现过敏现象,需立即停止用药并就医。
胃肠道反应:如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。这些反应可能通过饭后半小时服用依维莫司、使用胃复安等药物得到缓解。
口腔问题:口腔炎、口腔溃疡是依维莫司的常见副作用。保持口腔卫生,使用温和的漱口水,避免辛辣食物,可能有助于减轻症状。
感染:依维莫司可能降低免疫系统活性,增加感染风险。出现感染症状时,应及时就医并按医嘱使用抗生素治疗。
其他副作用:还可能出现疲劳、虚弱、呼吸困难、心跳加快、高血糖、肾脏问题、肝脏问题等多种副作用。这些副作用的严重程度因人而异,需要密切观察并及时就医处理。
警告及注意事项:
依维莫司可能增加感染风险,患者需监测感染的迹象,并及时就医治疗。
定期进行血液细胞计数和生化指标检测,特别是白细胞计数和血小板计数。
定期检查肝功能指标,确保肝脏功能正常。
在使用依维莫司期间及停药后的一段时间内,应避免接种活疫苗。
药物相互作用:
强CYP3A4抑制剂:应避免与依维莫司同时使用,因为这类药物可能抑制依维莫司的代谢,导致血药浓度升高。
中度CYP3A4和/或PgP抑制剂:如需与依维莫司联用,应谨慎使用并可能需要降低依维莫司的剂量。
强CYP3A4诱导剂:应避免与依维莫司同时使用,因为这类药物可能加速依维莫司的代谢,导致血药浓度降低。如不能避免联用,可能需要增加依维莫司的剂量。
特殊人群用药:
孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用依维莫司。
参考资料:
https://www.drugs.com/everolimus.html#uses