莫博赛替尼/莫博替尼（Mobocertinib）这款被视为创新突破的酪氨酸激酶抑制剂，原本是治疗含铂化疗期间或之后病情进展，且伴随表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的希望之星。其独特的疗效数据曾让医学界寄予厚望，并推动其在全球，包括中国市场，获得批准上市。

EGFR在细胞功能中扮演着关键角色，其激酶结构域的突变会引发细胞功能失调，进而可能导致非小细胞肺癌的发生。特别是EGFR的外显子20插入（ex20ins）突变，它是推动肿瘤发展的重要因素，且使得多数传统治疗手段效果不佳。莫博赛替尼以其小分子治疗药物的特性，成为EGFR ex20ins阳性非小细胞肺癌的首个针对性疗法。与奥希替尼相比，莫博赛替尼在结构上拥有额外的C5-羧酸异丙酯基团，这一特性与不可逆抑制的丙烯酰胺侧链共同作用，为其赋予了高度的抗癌活性和对EGFR ex20ins阳性肺癌的专一疗效，这类肺癌通常对其他EGFR TKIs具有抗药性。

但近期，武田制药公布了一项重大决策。在与美国食品药品监督管理局（FDA）深入讨论后，公司决定在美国市场主动撤回莫博赛替尼的上市许可。此决策源于莫博赛替尼在Ⅲ期EXCLAIM-2确证性研究中未能达到预设的主要研究终点，这不符合FDA对其加速批准所需的确证性研究标准。同时，武田制药正积极与包括中国在内的其他已批准上市国家和地区的监管机构进行沟通，以遵循各地区的法规要求并制定相应的后续措施。截至目前，中国市场尚未收到莫博赛替尼正式退市的官方通告。