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莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是一种新型的口服靶向治疗药物,专门用于对抗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),尤为适合那些携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的成人患者。该药物为在接受铂类药物化疗后,病情进展的患者提供了一种有效的治疗选择,通过特异性靶向相关的基因突变,从而提高治疗成功率。
作为一种酪氨酸激酶抑制剂,莫博赛替尼的主要作用机制是选择性抑制EGFR的功能,这一过程能够有效阻止癌细胞的增殖和扩散。研究人员在分子设计方面进行了深入的探索,以确保其能够精准结合EGFR,并干预由突变引起的异常信号传导。莫博替尼琥珀酸盐的化学名称为丙-2-基2-[5-(丙烯酰氨基)-4-{[2-(二甲氨基)乙基](甲基)氨基}-2-甲氧基苯胺基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-5-羧酸琥珀酸盐,分子式为C32H39N7O4+C4H6O4(琥珀酸盐),其相对分子质量为703.8g/mol。
在剂型方面,莫博赛替尼以胶囊形式提供,便于患者进行口服给药。每个胶囊中含有40毫克的活性成分Mobocertinib,相当于48.06毫克的琥珀酸Mobocertinib。这些胶囊不添加其他非活性成分,旨在增强药物的专注效果。同时,胶囊外壳由明胶和二氧化钛构成,这些成分在医药领域应用广泛,能够确保药物在体内的充分释放和吸收。
参考资料:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f1a91500-a944-4cb8-b4a8-ae278bcf728d