400-001-9769
- 相关文章
康奈非尼（Encorafenib）是一种激酶抑制剂，与比美替尼联合使用，用于治疗FDA批准的试验检测到的BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
康奈非尼目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要海外购买药品。国外只有康奈非尼原研药，主要是德国皮尔法伯原研药，价格十分高昂，高达十多万元。
康奈非尼与比美替尼一起用于治疗某些类型的黑色素瘤(一种皮肤癌)，这些黑色素瘤已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除。它还与西妥昔单抗(Erbitux)一起用于治疗成人的某种类型的结肠癌，这种结肠癌在其他治疗后已经扩散到身体的其他部位。康奈非尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。
康奈非尼是一种激酶抑制剂，它专门针对BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，同时通过体外无细胞测定进行测试，IC50值分别为0.35，0.47和0.3 nM。BRAF基因的突变，包括BRAF V600E，导致激活的BRAF激酶刺激肿瘤细胞生长。康奈非尼能够在体外结合其他激酶，包括JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36，并在临床可达到的浓度(≤ 0.9微米)下显著降低配体与这些激酶的结合。