适应症：拉帕替尼与卡培他滨 (Xeloda) 联合使用，用于治疗已接受其他化疗药物治疗的患者的某种晚期乳腺癌。拉帕替尼还与来曲唑 (Femara) 联合使用，用于治疗已扩散到身体其他部位的绝经后女性（经历生活变化；月经结束的女性）的某种乳腺癌。

作用机制：拉帕替尼是一种 4-苯胺基喹唑啉激酶抑制剂，可抑制表皮生长因子受体 (HER1/EGFR/ERBB1) 和人类表皮生长因子受体 2 型 (HER2/ERBB2) 的细胞内酪氨酸激酶结构域，解离半衰期≥300 分钟。拉帕替尼在体外和各种动物模型中抑制 ERBB 驱动的肿瘤细胞生长。体外研究表明，在 4 种肿瘤细胞系中联合使用拉帕替尼和 5-氟尿嘧啶（卡培他滨的活性代谢物）时，会产生叠加效应。在曲妥珠单抗条件细胞系中评估了拉帕替尼的生长抑制作用。拉帕替尼在体外对在含曲妥珠单抗的培养基中长期生长的乳腺癌细胞系保持了显著的活性。这些体外研究结果表明这两种药物之间不存在交叉耐药性。

用法用量：HER2 阳性转移性乳腺癌

拉帕替尼的推荐剂量为 1,250 mg，连续口服，第 1-21 天每日一次，同时联合卡培他滨 2,000 mg/m²/天（口服 2 次，间隔约 12 小时），第 1-14 天为一个重复的 21 天周期。TYKERB 应在餐前至少一小时或餐后一小时服用。拉帕替尼的剂量应为每日一次（一次服用 5 片）；不建议将每日剂量分开服用 。卡培他滨应与食物一起服用或饭后 30 分钟内服用。如果漏服一天的剂量，患者不应在第二天加倍剂量。治疗应持续到病情进展或出现不可接受的毒性。

激素受体阳性、HER2 阳性转移性乳腺癌

拉帕替尼的推荐剂量为 1,500 mg，每日一次口服，与来曲唑联合使用。与拉帕替尼联合使用时，来曲唑的推荐剂量为每日一次 2.5 mg。拉帕替尼应在餐前至少一小时或餐后一小时服用。拉帕替尼的剂量应为每日一次（一次服用 6 片）；不建议分次服用每日剂量。

相互作用：拉帕替尼可能与西咪替丁、地塞米松、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草、抗生素、抗真菌药、抗抑郁药、钙通道阻滞剂、HIV/AIDS药物或癫痫药物发生相互作用。请告知医生您使用的所有药物。

副作用：在使用拉帕替尼期间，您需密切关注身体反应。若遭遇过敏反应，如荨麻疹、呼吸困难、面部或喉咙肿胀，或是严重皮肤问题，比如发烧、喉咙痛、眼睛灼热、皮肤疼痛及红色或紫色皮疹并伴有起泡和剥落，请立即寻求紧急医疗救助。

此药有可能引发严重甚至致命的肝脏问题，一旦出现上腹部疼痛、瘙痒、尿液颜色变深、粪便呈白垩色或出现黄疸（皮肤及眼睛发黄），请即刻联系您的医生。

同时，以下症状也需高度重视，并立即通知医生：心跳加速、胸部颤动、呼吸急促、突发严重头晕；持续且剧烈的腹泻；以及新出现或恶化的咳嗽、喘息、胸痛、呼吸急促等状况。

此外，拉帕替尼的常见副作用涵盖消化不良、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥、痤疮、手掌或脚底疼痛或发红、指甲问题、虚弱疲劳、鼻出血、口腔溃疡、头发稀疏以及头痛等。请注意，这并非副作用的全部，其他副作用也有可能发生。在使用过程中，如有任何不适，请及时与医生沟通。

因此，在使用拉帕替尼治疗乳腺癌时，患者需要密切关注身体反应，一旦出现任何不适，应及时与医生沟通并寻求医疗帮助。同时，医生也应根据患者的具体情况，制定合理的用药方案，以最大程度地减少副作用的发生，确保患者的安全和治疗效果。

注意事项：拉帕替尼可能导致严重或危及生命的肝损伤。肝损伤可能在开始使用拉帕替尼治疗后几天或几个月内发生。如果您患有或曾经患有肝病，请告诉您的医生。如果您出现以下任何症状，请立即致电您的医生：瘙痒、皮肤或眼睛发黄、尿液呈深色、胃右上部疼痛、异常出血或瘀伤、大便苍白或呈深色。

储存：储存温度为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许温度变化范围为 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）

参考资料：https://www.rxlist.com/tykerb-drug.htm#side_effects