拉帕替尼（Lapatinib），作为首个针对表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，自2007年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，已成为晚期乳腺癌或转移性乳腺癌（MBC）治疗领域的重要药物。特别是对于那些肿瘤过度表达HER2（ErbB2），且已接受过包括蒽环类药物、紫杉烷和曲妥珠单抗在内的多种治疗的MBC患者，拉帕替尼与卡培他滨的联合疗法提供了新的治疗希望。

拉帕替尼的药代动力学特性显示，其口服后达到最大浓度（T(max)）的时间为3至4小时。值得注意的是，分次服用或与高脂餐一起服用会显著增加其药时曲线下面积（AUC），提示患者在用药时应遵循特定的服药指导。药物主要由细胞色素P450 3A4同工酶代谢，其中一种代谢物对EGFR有活性，但对HER2则无活性，这进一步说明了拉帕替尼的靶向精准性。

在临床试验中，拉帕替尼联合卡培他滨的疗效得到了充分验证。一项III期临床试验对比了这种联合疗法与单独使用卡培他滨在HER2阳性局部晚期乳腺癌或MBC女性患者中的效果。结果显示，联合疗法不仅显著提高了缓解率（22% vs 14%），还明显延长了患者的进展时间（6.2个月 vs 4.3个月），这一差异具有统计学显著性。此外，在II期试验中，拉帕替尼还显示出对MBC、炎性乳腺癌以及中枢神经系统转移患者的抗肿瘤活性，进一步拓宽了其临床应用范围。

拉帕替尼的核准剂量为每日口服1250mg，需连续给药，并与卡培他滨联合使用。在21天周期的第1至第14天，卡培他滨的剂量为每日2000mg/m(2)，分2次给药。然而，联合用药也伴随着一些常见的临床毒性反应，如腹泻、手足综合征、恶心、皮疹和疲劳等，但相较于曲妥珠单抗，拉帕替尼的心脏毒性似乎更少发生。

综上所述，拉帕替尼作为EGFR和HER2酪氨酸激酶的双重抑制剂，与卡培他滨的联合疗法为HER2阳性MBC患者提供了新的治疗选择。临床试验结果不仅证实了其显著的疗效，还揭示了其在特定患者群体中的独特优势。随着研究的不断深入和临床应用的拓展，拉帕替尼有望在乳腺癌及其他实体瘤的治疗中发挥更加重要的作用。

目前拉帕替尼原研版本已经在国内外上市，拉帕替尼原研版的规格为250mg*70片，价格大概在6000元左右。据了解，拉帕替尼在印度、孟加拉等地也有相关仿制版本上市，拉帕替尼30片仿制版在海外的价格大概在600-900之间。如果患者有拉帕替尼仿制版的需要可咨询正规海外医疗咨询公司。

参考资料：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18803986/