布加替尼（Brigatinib），又名布吉替尼、布格替尼，是一款新型的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），特别针对ALK融合蛋白具有显著的靶向和抑制作用，从而有效地抑制肿瘤的生长。近年来，随着其在全球多个国家的广泛应用，布加替尼的临床效果逐渐显现，尤其是在脑转移治疗中表现出色，为非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了新的治疗策略。

肺癌，尤其是非小细胞肺癌，是全球范围内发病率和死亡率都相当高的恶性肿瘤。其中，ALK阳性的非小细胞肺癌患者占有一定的比例。这部分患者在疾病进程中，有很大风险出现脑转移，这大大增加了治疗的难度和复杂性。传统的化疗和放疗手段对于脑转移灶的治疗效果有限，且常常伴随着较大的副作用。因此，寻找更为有效且安全的治疗药物成为了迫切的需求。

布加替尼在这一背景下应运而生，其独特的药理作用使其在治疗脑转移方面具有显著优势。布加替尼不仅可以抑制ALK的活性，还能有效穿透血脑屏障，直接作用于脑部的转移病灶。这一特性使其在脑转移治疗中脱颖而出，成为了一种极具潜力的治疗药物。

多项临床研究已经证实了布加替尼在脑转移治疗中的优异表现。例如，在ALTA-1L这一国际多中心、随机对照、开放标签的III期临床研究中，布加替尼与第一代ALK抑制剂克唑替尼进行了头对头的比较。研究结果显示，在至少2年以上的时间里，布加替尼替代克唑替尼可以使脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低高达69%。这一数据无疑证明了布加替尼在脑转移治疗中的显著疗效。

此外，另一项关于布加替尼的研究也进一步支持了其在脑转移治疗中的有效性。该研究纳入了79名ALK基因重排的NSCLC患者，其中50名患者确诊脑转移。在这些脑转移患者中，有19名患者获得了客观缓解，平均无进展生存期（mPFS）达到了15.6个月。值得注意的是，在既往未接受过脑部放疗的患者中，mPFS更是高达22.3个月。这一结果再次强调了布加替尼在治疗脑转移方面的独特优势。

布加替尼不仅在初治的ALK阳性NSCLC患者中表现出色，在克唑替尼耐药的患者中也展现出了良好的疗效。作为二代ALK-TKI，布加替尼对于L1196M以及G1269S的突变具有亲和作用，这使得其在克唑替尼耐药后的治疗中具有重要的地位。临床研究显示，布加替尼治疗克唑替尼耐药患者的无进展生存期（PFS）超过一年，为这部分患者提供了新的治疗希望。

安全性方面，布加替尼也表现出了良好的耐受性。尽管在使用过程中可能会出现一些不良反应，但大多数反应都是轻至中度的，并且可以通过适当的调整剂量或暂时停药来缓解。此外，布加替尼的透脑能力强，无论患者是否使用过克唑替尼，其都能有效地控制脑部的转移病灶，延长患者的生存期。

参考资料：

https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC10883856/