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布加替尼(Brigatinib)是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它特别适用于以下几类耐药患者群体:
克唑替尼耐药的患者:
布加替尼是第二代ALK抑制剂,相比第一代药物克唑替尼,它对ALK的抑制作用更强,对ALK突变体具有更高的抗性。对于克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者,布加替尼是一个有效的治疗选择。
临床试验显示,与克唑替尼相比,布加替尼能显著延长患者的无进展生存期,并提高治疗效果。特别是对于存在脑转移的患者,布加替尼也展现出了良好的疗效。
奥希替尼(9291)耐药的患者:
奥希替尼是EGFR基因敏感突变的非小细胞肺癌患者的常用靶向治疗药物,但同样存在耐药问题。布加替尼能针对由C797S顺式突变或C797S/T790M/del19三重突变导致的奥希替尼耐药,为这些患者提供新的治疗选择。
在某些临床研究中,布加替尼联合其他药物(如EGFR单抗)已经显示出对奥希替尼耐药患者的初步疗效。
其他ALK抑制剂耐药的患者:
除了克唑替尼和奥希替尼外,布加替尼还可能适用于其他ALK抑制剂耐药的患者。由于其对ALK突变体的高抗性和多靶点抑制作用,布加替尼有可能成为这些患者的有效治疗选择。
需要注意的是,尽管布加替尼对耐药患者群体显示出良好的疗效,但并非所有患者都适合使用该药物。治疗方案的选择需要综合考虑患者的具体情况、药物的副作用和费用等因素,并在医生的指导下进行决策。
参考资料:
https://www.alunbrig.com/hcp/dosing