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图卡替尼(Tucatinib)确实具有缩小肿瘤的效果。图卡替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它高度特异性地靶向HER2蛋白。HER2是许多类型癌症中的一个重要治疗靶点,特别是在乳腺癌和结直肠癌中。图卡替尼通过抑制HER2蛋白激酶的活性,阻断HER2阳性癌细胞的信号传导途径,从而抑制癌细胞的增殖和生长。这种靶向作用机制使得图卡替尼能够精准地攻击癌细胞,减少对正常细胞的损害。
在一项名为HER2CLIMB的关键性临床试验中,图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,显著改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的总生存率。
试验结果显示,接受图卡替尼联合治疗的患者中,有相当比例的患者肿瘤显著缩小或稳定。特别是对于脑转移患者,图卡替尼联合治疗组的中位无进展生存期显著长于安慰剂联合治疗组,这表明图卡替尼对于脑转移瘤也有缩小作用。
在一项代号为MOUNTAINEER的2期临床试验中,图卡替尼与曲妥珠单抗联合使用,治疗HER2阳性转移性结直肠癌患者。结果显示,近40%的患者肿瘤显著缩小30%以上甚至消失。
图卡替尼的安全性相对较高,其不良反应较轻,且多为可耐受的。常见的副作用包括腹泻、掌跖红斑综合症(PPE)、恶心、疲劳等。这些副作用通常可以通过剂量调整或对症治疗得到有效管理。
参考资料:
https://www.cancer.gov/news-events/cancer-currents-blog/2020/tucatinib-trastuzumab-deruxtecan-her2-positive-metastatic-breast-cancer