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图卡替尼(Tucatinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),属于一类针对特定蛋白质激酶(在本例中为HER2)的抗癌药物。
图卡替尼是一种TKI,这类药物通过抑制酪氨酸激酶的活性来阻止癌细胞的增殖和扩散。酪氨酸激酶是细胞信号传导途径中的关键酶,它们在癌细胞的生长和存活中起着重要作用。
图卡替尼特别针对HER2(人表皮生长因子受体2)这一靶点。HER2在许多类型的癌症中过度表达,特别是乳腺癌和结直肠癌。图卡替尼能够高选择性地抑制HER2的活性,从而阻断HER2阳性癌细胞的信号传导途径。
图卡替尼是一种口服小分子药物,这意味着它可以通过口服方式给药,无需静脉注射或其他侵入性给药方式。这增加了患者的便利性和舒适度。
与其他TKI相比,图卡替尼对HER2具有更高的选择性。它主要抑制HER2而不影响其他酪氨酸激酶,这有助于减少副作用并提高治疗效果。图卡替尼能够穿透血脑屏障,这使得它在治疗脑转移瘤方面具有独特优势。许多其他抗癌药物由于无法穿透血脑屏障而无法有效治疗脑转移瘤。
图卡替尼主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌,特别是那些已经接受过多种治疗方案且病情仍在进展的患者。它通常与其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)联合使用,以提高治疗效果。
除了乳腺癌外,图卡替尼还在探索用于治疗HER2阳性转移性结直肠癌。初步临床试验结果显示,它在这类癌症中也具有一定的疗效。
参考资料:
https://www.drugs.com/tucatinib.html