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一、药物名称
阿伐曲泊帕,又称为Avatrombopag、Doptelet、苏可欣,是一种用于改善血小板水平的口服药物。其主要成分为阿伐曲泊帕,具有良好的生物利用度,适用于特定类型的血小板减少症患者。
二、适应症
阿伐曲泊帕主要针对以下两种情况:
1)慢性肝病患者的血小板减少症:该药物特别适用于计划进行手术的成人慢性肝病患者,以提升其血小板水平,降低手术过程中的出血风险。
2)慢性免疫性血小板减少症(ITP):对于对以往治疗效果不佳的成年ITP患者,阿伐曲泊帕可以有效改善血小板计数,从而降低出血事件的发生。
三、用法与剂量
1、用药管理:
在开始阿伐曲泊帕治疗前及手术当天,患者必须进行血小板计数检查,以确认血小板水平是否达到适当值。
初期阶段,每周监测血小板计数,直至血小板稳定在≥50×10^9/L,此后可改为每月检查。若停止用药,则需在之后的4周内每周监测一次血小板计数。
注意,该药物并不用于将血小板计数恢复至正常。
2、推荐剂量:
慢性肝病患者:建议在手术前10-13天开始用药。根据术前血小板计数,若血小板计数<40×10^9/L,推荐剂量为每日60mg(3片),若在40-50×10^9/L之间,则每日40mg(2片),连续用药5天。患者应在最后一次用药后5-8天内接受手术。
慢性免疫性血小板减少症患者:起始剂量为每日20mg(1片),与食物同服。如需维持血小板计数≥50×10^9/L,日剂量不得超过40mg。
停药标准:若在给药4周后血小板计数仍未达到≥50×10^9/L,则应停用该药物;如在给予每周20mg治疗2周后血小板计数超过400×10^9/L,也需停止用药。
3、联合用药指导:
对于中度或重度抑制CYP2C9和CYP3A4的药物,阿伐曲泊帕的推荐剂量为每周3次20mg(1片)。
若与中度或强诱导剂共同使用,应每日服用40mg(2片)。
四、不良反应
在临床试验中,使用阿伐曲泊帕时最常见的不良反应包括:
发热
腹痛
恶心
头痛
疲劳
外周水肿
此外,低钠血症为该药物较为罕见但严重的副作用。在上市后,部分患者报告了免疫系统相关的不良反应,如瘙痒、皮疹、窒息感、咽部水肿及面部肿胀等。
五、供应与储存
阿伐曲泊帕以20mg剂量的圆形、双凸、黄色薄膜包衣片形式提供。其储存温度应保持在20°C至25°C(68°F至77°F),在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内的轻微偏差是可接受的。药物应保存在原包装内,以防潮湿和光照。
六、特殊人群注意事项
哺乳期女性:在哺乳期间,短期使用阿伐曲泊帕的妇女应在治疗期间及最后一次服用后2周内停止母乳喂养,并弃掉所泵出的母乳,以尽量减少对婴儿的影响。
七、作用机制
阿伐曲泊帕是一种口服的小分子TPO受体激动剂。其机制是通过促进骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖与分化,从而增加血小板的产生。该药物与TPO结合不会产生竞争,且与TPO在促进血小板生成方面具有协同作用。
八、用药过量
过量服用阿伐曲泊帕可能导致血小板计数过高,从而增加血栓形成或血栓栓塞的风险。应密切监测患者的血小板计数,并依据护理标准处理血栓相关并发症。目前尚无专门的解毒剂来应对阿伐曲泊帕的过量情况,且通过血液透析清除该药物的效果有限,因为大约6%的药物通过肾脏排泄,并且与血浆蛋白高度结合。
总之,阿伐曲泊帕在治疗血小板减少症方面展现出了良好的疗效,但患者在使用过程中应严格遵循医师的建议,定期监测血小板水平,以确保用药的安全性与有效性。
参考资料:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e2d5960d-6c18-46cc-86bd-089222b09852