- 相关文章
塞尔帕替尼Selpercatinib是一种RET选择性酪氨酸激酶抑制剂,对多种RET改变具有纳摩尔效力,包括融合、激活点突变和获得性耐药突变。转染过程中重组(RET)基因是非小细胞肺癌(NSCLC)的有效靶点。塞尔帕替尼Selpercatinib目前被批准用于转移性RET融合阳性NSCLC的成人患者。
在全球范围内,就(全身和颅内)疗效和安全性而言,塞尔帕替尼Selpercatinib是一种最佳的治疗选择,适用于以RET融合为驱动机制的晚期NSCLC患者。未来的挑战包括确定塞尔帕替尼Selpercatinib在RET融合阳性NSCLC(包括早期)的治疗算法中最合适的位置,阐明耐药机制,以及它在由RET改变驱动的奥西替尼过程中egfr突变NSCLC进展中的作用。
塞尔帕替尼Selpercatinib是一种口服给药的选择性转染期间重排(RET)激酶抑制剂,被批准用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。在该人群的一项关键的1/2期临床试验中,在之前接受过以铂类为基础的化疗的患者以及初治患者中,塞尔帕替尼Selpercatinib治疗与强烈和持久的反应(包括颅内反应)相关。塞尔帕替尼Selpercatinib具有可控的耐受性和可接受的安全性;不良事件通常可以通过减少剂量来控制,只有一小部分患者因治疗相关的不良事件而停用塞尔帕替尼Selpercatinib。最常见的严重程度为3-4级的治疗相关不良事件是高血压、丙氨酸转氨酶升高和天冬氨酸转氨酶升高。因此,目前可用的证据表明,对于晚期RET融合阳性非小细胞肺癌患者,塞尔帕替尼Selpercatinib是一种有前途的新的RET靶向治疗选择。
塞尔帕替尼Selpercatinib目前已经被批准在国内上市,但还未在市场上流通。患者可以通过海外购药的方式购买到塞尔帕替尼Selpercatinib。