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卡帕塞替尼是一种口服小分子AKT抑制剂,由英国阿斯利康公司研发。它主要通过靶向抑制AKT信号通路,特别是AKT1、AKT2和AKT3三种亚型,来阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活,从而有效控制肿瘤的生长和扩散。卡帕塞替尼为治疗特定类型的乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
适应症:卡帕塞替尼适用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者通常已经接受过至少一种基于内分泌的治疗方案,并且疾病出现进展,或者在完成辅助治疗后12个月内复发。此外,患者的肿瘤应检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN基因的改变。
用法用量:
推荐剂量:卡帕塞替尼的推荐剂量为每次400mg,每日两次,口服给药(间隔约12小时)。患者可以在饭前或饭后服用,但建议尽量在每天相同的时间服用,以保持稳定的血药浓度。
用药周期:连续服用4天后,停药3天,每7天为一个周期。患者应在医生的指导下,根据病情的需要调整用药周期。
特殊人群用药:对于肝功能损害的患者,应谨慎使用卡帕塞替尼,并根据需要调整剂量。卡帕塞替尼可能与某些药物发生相互作用,如强CYP3A抑制剂和强、中度CYP3A诱导剂,患者在使用时应遵循医嘱,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
副作用:
卡帕塞替尼在治疗过程中可能会出现一系列副作用,包括但不限于:
消化系统:恶心、呕吐、腹泻、消化道炎症、食欲减退等。
皮肤系统:多形性红斑、手掌-足底红肿、嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的药物反应等。
代谢系统:高血糖、糖尿病、酮症酸中毒等。患者在使用卡帕塞替尼前应评估空腹血糖和糖化血红蛋白,并在治疗期间定期监测血糖水平。
血液系统:淋巴细胞减少、血红蛋白减少、白细胞减少、中性粒细胞减少等。
其他:还包括疲劳、头痛、失眠、注意力不集中、气促、咳嗽、呼吸困难、心动过速、心律失常、高血压等。
注意事项:
血糖管理:卡帕塞替尼可能导致高血糖,甚至酮症酸中毒。患者在使用前应评估并优化血糖控制,治疗期间应定期监测血糖水平。
腹泻管理:患者可能出现严重腹泻并伴有脱水,应密切监测腹泻的体征和症状,并增加口服液体摄入。一旦出现腹泻迹象,应及时开始止泻治疗。
皮肤监测:患者可能出现严重的皮肤不良反应,应密切监测皮肤状况,一旦出现相关症状,应尽早咨询皮肤科医生。
肝功能监测:在使用卡帕塞替尼前,应进行肝功能检查,并在治疗期间定期监测。
药物相互作用:卡帕塞替尼可能与某些药物发生相互作用,患者在使用前应告知医生当前正在使用的其他药物。
储存:卡帕塞替尼应存放在室温、干燥、避光的地方,并放在儿童接触不到的地方。保持原包装,不要与其他药物混合。定期检查有效期,确保药物稳定有效。具体的储存温度范围可能因不同版本或包装而有所不同,但通常建议在20°C至25°C(68°F至77°F)的环境温度下保存,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内变化。患者应避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物变质。