[一、药品基本信息]

通用名称：布格替尼、Brigatinib、布加替尼

商品名称：Alunbrig、安伯瑞

规格：30mg*28片；90mg*7片；90mg*28片；180mg*28片

国内上市：已上市

医保：已纳入

原研药：Takeda Pharma A/S（武田制药）

仿制药：有

[二、适应症]

布格替尼/布加替尼（Brigatinib）适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

[三、用法用量]

1、用药前：医生会根据肿瘤标本中ALK阳性的存在情况，选择布格替尼作为治疗转移性非小细胞肺癌的药物。

2、推荐剂量：

   - 前7天每日口服一次90mg；

   - 之后增加至每日一次口服180mg；

   - 治疗持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。

   - 布格替尼可与食物同服，也可以空腹服用；

   - 患者需整粒吞服药片，禁止压碎或咀嚼药片；

   - 如果错过一剂或在服用后呕吐，请不要补服，继续在预定时间服用下一剂。

3、剂量调整：

   - 若患者在服用过程中出现不良反应，医生可能会调整剂量；

   - 当剂量为90mg时，首次可调整至每天一次60mg，若患者无法耐受，将停止使用；

   - 当剂量为180mg时，首次可调整至每天一次120mg，第二次调整至每天一次90mg，第三次调整至每天一次60mg；

   - 一旦因不良反应减少剂量，不能随后提高布格替尼剂量；

   - 如果患者因非不良反应原因中断用药14天或更长时间，再次治疗前需以每天一次90mg的剂量继续7天。

[四、使用注意事项]

1、间质性肺病（ILD）/肺炎：是布格替尼治疗中严重且可能致命的副作用。在患者服药的第一周内，需密切关注呼吸道症状的出现或恶化，例如呼吸困难和咳嗽。一旦出现这些新的或加重的呼吸症状，应立即停用布格替尼，并进行进一步评估，以排除其他原因，如肺栓塞或感染性肺炎。

2、高血压：患者在使用布格替尼之前务必控制好血压，并在治疗开始后两周内进行监测，之后至少每月检查一次。对于出现3级高血压的患者，应立即停药，并在血压改善至1级后重新考虑恢复使用。

3、心动过缓：在治疗期间，患者的心率和血压需要定期检查；如果需要合并使用会导致心动过缓的药物，则需更加频繁地监测。一旦出现症状性心动过缓，应停用布格替尼并评估合并用药的影响。

4、视觉障碍：包括视力模糊和畏光等症状，患者需及时报告。对于2级或以上的新出现或恶化的视觉症状，应停药并进行眼科评估，而在症状改善后可考虑减量恢复。

5、肌酸磷酸激酶（CPK）水平：患者如出现无法解释的肌肉疼痛或无力，应向医生报告。在治疗期间，若CPK升高至3级或4级并伴随肌肉不适，应停用布格替尼。

6、胰腺和肝功能的监测：患者在治疗期间需定期检查脂肪酶和淀粉酶水平，对于严重升高的情况应及时停药。而肝毒性方面，则需监测AST、ALT和总胆红素水平，若出现显著升高应考虑停药并酌情调整剂量。

7、高血糖症：患者需在治疗前进行空腹血糖评估，并在治疗期间定期检测。一旦发现高血糖无法通过药物控制，应停用布格替尼，直至血糖得到有效控制。

8、光敏性反应：要求患者在治疗期间及停药后的5天内避免阳光暴晒，并采取适当的防护措施，如穿戴帽子和使用防晒霜。

9、胚胎-胎儿毒性：孕妇在使用布格替尼时可能导致胎儿损伤，因此建议具有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一次给药后至少4个月内使用有效的避孕措施。

[五、副作用]

在布格替尼的临床研究中，观察到的最常见不良反应包括：高血糖（血糖水平升高）、高胰岛素血症（胰岛素水平增高）、贫血（红细胞计数减少）、恶心、白细胞计数降低（包括淋巴细胞水平下降）、腹泻、疲劳、咳嗽、头痛、低磷血症（血液中磷酸盐浓度降低）、皮疹、呕吐、呼吸困难、高血压，以及肝脏（如ALT、AST和碱性磷酸酶升高）、胰腺（如脂肪酶和淀粉酶升高）、肌肉功能（如CPK升高）或血液凝固（如APTT延长）等异常的血液检查结果。

[六、疗效]

在两项对非小细胞肺癌的主要研究中，布格替尼显示出良好的疗效。

第一项研究纳入了222名患者，这些患者在使用克唑替尼后病情依然进展。该研究没有将布格替尼与其它治疗或安慰剂进行比较，通过身体扫描和标准化评估方法来检测治疗反应。在接受90mg布格替尼治疗7天后增加至180mg的患者中，约56%的患者显示出完全或部分反应，反应的平均持续时间约为14个月。

第二项研究则涉及275名之前未接受过ALK靶向治疗的患者。结果显示，接受布格替尼治疗的患者平均需要24个月病情才会恶化，而接受克唑替尼治疗的患者则仅需11个月。这一结果表明，布格替尼在延缓疾病进展方面具有明显优势。

[七、耐药处理]

参考相关临床诊疗指南或咨询主治医师。

[八、价格及购买]

布格替尼的原研药品已在国内市场正式上市，并被纳入乙类医保。市场上常见的包装规格包括30mg 14片2板、90mg 7片4板、90mg 7片和180mg 7片4板等，每盒药品的售价可能高达约1万元人民币。

海外市场提供了布格替尼仿制药的选择。这些仿制药在成分上与国内外销售的原研药物基本一致。例如，老挝药厂生产的30mg *21片规格的仿制药，每盒售价大约仅需八百人民币左右（价格可能因汇率波动而有所变化）。