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米托坦/密妥坦(Mitotane)的中文说明书指南

一、通用名称:Mitotane

商品名称:LYSODREN

全部名称:Mitotane、米托坦、密妥坦、LYSODREN

二、适应症:

米托坦(Mitotane)主要用于治疗无法通过手术切除的功能性或非功能性肾上腺皮质癌(Adrenocortical Carcinoma,ACC)患者。由于其特有的药理作用,能够有效抑制肾上腺皮质细胞的生长,因此在临床上被广泛应用于此类癌症的治疗。

三、用法用量

1、用药前准备:在开始米托坦治疗之前,应对绝经前女性患者进行盆腔超声检查、肝功能测试及全血细胞计数,以确保患者身体状况适合使用该药物。

2、初始剂量建议: 米托坦的推荐初始剂量为每日2000毫克至6000毫克(2-6克),分为三次或四次口服给药。医生需定期监测药物在血浆中的浓度,并根据患者的耐受性和临床反应逐步调整剂量,目标是使血浆浓度达到14-20毫克/升,通常在开始治疗后的3至5个月内实现。

3、服药管理:应整片吞服米托坦片,不可压碎、咀嚼或破损。建议与食物同服,以增强药物的吸收效果。需确保每次服药的时间与膳食一致。此外,与高脂肪食物同服可进一步提高药物吸收效率。切忌使用变质的药片,处理药物时应佩戴一次性手套,避免直接接触药物。如不慎接触,需立即用水彻底清洗污染部位。

4、剂量调整: 若患者出现不良反应,建议将日常剂量减少500-1000毫克。如果在治疗过程中,血浆浓度超过20毫克/升且未出现毒性症状,考虑将剂量降低50%至75%。停药后需定期监测血浆浓度(例如,每两个月一次),由于米托坦的半衰期较长,显著浓度可能会在停止用药后持续数周。

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四、不良反应

在临床研究中,米托坦的常见不良反应包括:肝酶、胆固醇和甘油三酯水平升高白细胞减少出血时间延长共济失调(运动协调障碍)感觉异常(如麻木感)眩晕(旋转感)嗜睡粘膜炎(如口腔粘膜炎症)恶心、呕吐、腹泻上腹部不适皮疹肌无力等。

五、供应与储存

米托坦以500毫克白色、圆形、双凸且有刻痕的片剂形式提供。应储存于室温下(25°C/77°F),并允许在15°C至30°C(59°F-86°F)之间轻微波动。

六、特殊人群注意事项

1、女性患者米托坦可能对胎儿造成伤害,因此具有生育潜力的女性在接受治疗期间及治疗结束后,只要体内仍可检测到米托坦血浆水平,需使用有效的非激素避孕方法。在治疗期间,建议女性避免母乳喂养。

2、男性患者有生育能力的男性在接受米托坦治疗及治疗后同样需采取有效的避孕措施,以防止对伴侣造成不良影响。

七、药理机制

米托坦作为一种肾上腺细胞毒剂,其具体作用机制尚未完全明晰。但已有研究表明,米托坦能够改变类固醇的外周代谢,并直接抑制肾上腺皮质的功能。特别是在某些情况下,米托坦能够减少17-羟类固醇的合成,同时增加6-β-羟类固醇的生成,而不影响皮质类固醇的整体水平。   

参考资料:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=f0cd76e9-460c-450e-b094-172e636f340a##

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