一、通用名称：达可替尼、Dacomitinib

商品名称：Vizimpro、多泽润

全部名称：达可替尼片、Dacomitinib、达克替尼、Vizimpro、多泽润、肺欣妥

二、适应症

达可替尼（Dacomitinib）主要用于治疗具备表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，作为一线治疗药物。

三、给药方案

1、用药前准备：医生将依据肿瘤样本中EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变情况，决定患者是否适合接受达可替尼的一线治疗。

2、推荐剂量：达可替尼的标准剂量为每天口服一次45mg，持续至疾病进展或出现无法接受的副作用。该药物可与食物同服，也可空腹服用。

3、剂量调整：如患者在使用达可替尼期间出现不良反应，医生会根据反应的严重程度调整药物剂量。首次调整可减至每天30mg，若需再次调整，则可降至15mg每日口服。

-药物相互作用注意事项：在服用达可替尼时，建议避免同时服用质子泵抑制剂（PPIs）。可用局部作用的抗酸剂替代，若使用组胺H2受体拮抗剂，应在服用前至少6小时或服用后至少10小时再服达可替尼。

四、不良反应

接受达可替尼治疗的患者常见的不良反应包括：

- 腹泻

- 皮疹

- 甲沟炎

- 口腔炎

- 食欲下降

- 皮肤干燥

- 体重减轻

- 脱发

- 咳嗽

- 瘙痒

此外，可能出现的实验室异常包括贫血、淋巴球减少、低白蛋白血症、ALT和AST升高、高血糖、低钙、低钾、低钠、肌酐升高、碱性磷酸酶增加、低镁和高胆红素等。

五、储存条件

达可替尼以片剂形式提供，推荐储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间波动。

六、特殊人群注意事项

1、女性患者：动物研究显示，孕妇使用达可替尼可能对胎儿产生危害。因此，在开始治疗前，需确认具有生育能力的女性的妊娠状态。建议在治疗期间及最后一次用药后至少17天内采取有效避孕措施。此外，女性在治疗期间及结束后17天内应避免母乳喂养。

七、作用机制

达可替尼是针对人类EGFR家族（包括EGFR/HER1、HER2和HER4）及某些EGFR激活突变（如外显子19缺失和外显子21 L858R替代突变）的不可逆激酶抑制剂。在临床相关浓度下，达可替尼还能够抑制DDR1、EPHA6、LCK、DDR2和MNK1等多种靶点的激酶活性。达可替尼在携带HER家族靶点（包括突变EGFR）驱动的小鼠肿瘤模型中表现出对EGFR和HER2自磷酸化及肿瘤生长的剂量依赖性抑制作用，并且在携带EGFR扩增驱动的颅内肿瘤模型中亦显示出显著的抗肿瘤活性。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=4ab27d2f-e385-4e9c-b324-fa69c10b855a