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布格替尼/布加替尼(Brigatinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性的转移性非小细胞肺癌(ALK+非小细胞肺癌)。这种类型的肺癌虽仅占非小细胞肺癌病例的3-5%,但由于其与特定分子标志物(如EML4-ALK融合基因)的关联,使得ALK成为一个极具潜力的治疗靶点。EML4-ALK融合基因的形成会导致ALK蛋白的异常表达和功能改变,进而引发细胞信号通路的异常活化,促进肿瘤细胞的增殖和存活。
传统上,克唑替尼是首选的治疗药物,但随着对其疗效和耐药机制的深入研究,临床上发现部分患者在使用克唑替尼后出现耐药性,这通常与ALK激酶结构域突变相关。这种耐药性限制了克唑替尼的有效性,迫切需要新一代的ALK 抑制剂来应对这一挑战。
布格替尼作为第二代ALK抑制剂,在克唑替尼耐药的患者中显示出良好的治疗效果。它通过强效抑制ALK激酶来阻断肿瘤细胞的生长信号,并且相较于克唑替尼,布格替尼能够有效克服某些ALK突变所引起的耐药。因此,布格替尼对于那些对克唑替尼产生耐药或复发的ALK+非小细胞肺癌患者,提供了一种新的治疗选择。
研究表明,布格替尼的临床应用不仅可以改善患者的生存率,也能提高生活质量。在临床试验中,布格替尼显示出较高的客观缓解率和持久的抗肿瘤活性。同时,其副作用管理良好,使得患者在接受治疗期间能够得到更好的支持与照护。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB12267