400-001-9769
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考比替尼/卡比替尼是丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂，促进细胞增殖。BRAF V600E和K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF途径的组成型激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼/卡比替尼抑制肿瘤细胞生长。考比替尼/卡比替尼与维莫非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一药物相比，联合使用考比替尼/卡比替尼与维莫非尼可增加体外细胞凋亡，并降低携带BRAF V600E突变的肿瘤细胞系小鼠移植模型中的肿瘤生长。在体内小鼠移植模型中，考比替尼/卡比替尼还阻止了维莫非尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞系的生长增强。