药物介绍：恩美曲妥珠单抗（Trastuzumab emtansine）是一种抗肿瘤药和抗体-药物缀合物，用于治疗HER2过度表达的乳腺癌。恩美曲妥珠单抗，以前称为曲妥珠单抗-DM1 (T-DM1 ),是第一种HER2抗体药物缀合物(ADC ),由基因泰克的曲妥珠单抗抗体与免疫原的细胞杀伤剂DM1连接而成。T-DM1结合了两种策略-抗HER2活性和强效抗微管剂DM1(一种美登素衍生物)的靶向细胞内递送-以产生细胞周期停滞和凋亡。

作用机制：恩美曲妥珠单抗是HER2抗体-药物缀合物。抗体部分是曲妥珠单抗，它是人源化抗HER2 IgG1，并在哺乳动物中国仓鼠卵巢细胞中产生。药物部分是DM1，它是一种抑制微管的美登素衍生物。这两部分通过4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯(MCC)共价连接，MCC是一种稳定的硫醚接头。MCC和DM1一起被称为恩美曲妥珠单抗，由化学合成产生。 曲妥珠单抗恩坦辛与HER2受体的亚结构域IV结合，并通过受体介导的内吞作用进入细胞。溶酶体降解恩美曲妥珠单抗并释放DM1。DM1与微管中的微管蛋白结合，并抑制微管功能，产生细胞停滞和凋亡。此外，与曲妥珠单抗相似，体外研究表明HER2受体信号抑制和抗体依赖性细胞毒性均由恩美曲妥珠单抗介导。

用药方法：恩美曲妥珠单抗的推荐剂量为3.6 mg/kg，每3周(21天为一个周期)静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性，或EBC病患者共输注14个周期。请勿在大于3.6 mg/kg的剂量下服用恩美曲妥珠单抗。不良反应(输液相关反应、肝毒性、左心室心功能不全、血小板减少、肺毒性或周围神经病变)的管理可能需要暂时中断、减少剂量或停止恩美曲妥珠单抗治疗。

副作用：1.转移性乳腺癌：恩美曲妥珠单抗最常见的不良反应(25%)为疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛、出血、血小板减少、头痛、转氨酶升高、便秘和鼻出血。

2.早期乳腺癌：恩美曲妥珠单抗最常见的不良反应(25%)为疲劳、恶心、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、出血、血小板减少、头痛、周围神经病变和关节痛。

上市及购买情况：恩美曲妥珠单抗目前已经在国内上市，但是并未纳入医保，价格高达两万元左右，价格十分高昂，普通家庭患者根本无法承受，只有通过国外进行购买。恩美曲妥珠单抗只有原研药，国外的主要是土耳其原研药，还有中国香港的原研药。土耳其原研药价格在3500元左右，规格是100mg；香港原研药价格在12000元左右，规格同样是100mg。土耳其原研药和香港原研药同国内恩美曲妥珠单抗药物成分一致。