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恩美曲妥珠单抗(Trastuzumab emtansine)和曲妥珠单抗(Trastuzumab)区别

曲妥珠单抗(Trastuzumab)是一种重组人源化单克隆抗体,特异性地作用于人表皮生长因子受体 -2(HER2) 的细胞外部位,可抑制 HER2 阳性的肿瘤细胞的增殖。另外,曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应 (ADCC) 的潜在介质。

恩美曲妥珠单抗(Trastuzumab emtansine)由单克隆抗体曲妥珠单抗、非还原性硫醚接头和微管蛋白抑制剂美坦辛衍生物(DM1)组成。DM1 和长春碱药物作用机制相似,通过与微管蛋白结合来抑制微管蛋白聚合,进而诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。体外研究显示 DM1 的细胞毒性比紫杉类药物高 24-270 倍。T-DM1 与 HER-2 结合使复合物可通过受体介导的内吞作用进入靶细胞,T-DM1 中的抗体组分在溶酶体中被降解,将 DM1 释放至细胞质中,最终导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。

曲妥珠单抗是一种单克隆抗人表皮生长因子受体2蛋白抗体,用于治疗HER2阳性的乳腺癌、胃食管癌和胃癌。曲妥珠单抗的推荐剂量为600 mg/10,000单位(600 mg曲妥单抗和10,000单位透明质酸酶),皮下给药约2-5分钟,每三周一次。

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恩美曲妥珠单抗以商品名Kadcyla上市,适用于HER2阳性的转移性乳腺癌患者,这些患者已经使用紫杉烷和/或曲妥珠单抗治疗转移性疾病或在辅助治疗后6个月内癌症复发。FDA的标签有两个注意事项:首先,恩美曲妥珠单抗和曲妥珠单抗不能互换。第二,存在严重副作用的黑盒警告,如肝毒性、胚胎-胎儿毒性和心脏毒性。恩美曲妥珠单抗的推荐剂量为3.6 mg/kg,每3周(21天为一个周期)静脉输注一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性,或EBC病患者共输注14个周期。请勿在大于3.6 mg/kg的剂量下服用恩美曲妥珠单抗。

恩美曲妥珠单抗目前已经在国内上市,但是并未纳入医保,价格高达两万元左右,价格十分高昂,普通家庭患者根本无法承受,只有通过国外进行购买。恩美曲妥珠单抗只有原研药,国外的主要是土耳其原研药,还有中国香港的原研药。土耳其原研药价格在3500元左右,规格是100mg;香港原研药价格在12000元左右,规格同样是100mg。土耳其原研药和香港原研药同国内恩美曲妥珠单抗药物成分一致。

曲妥珠单抗已经在国内上市,并且纳入医保。国内曲妥珠单抗规格440mg价格为3000~5000元左右,规格150mg价格大约1500~2000元左右,具体价格请咨询当地药房曲妥珠单抗还有香港版原研药,规格100mg价格大约在12000~17500元左右;国外阿斯利康原研药价格在60000元以上,价格十分高昂;国外最便宜的是土耳其原研药,价格3500元左右,国内曲妥珠单抗与香港版原研药和国外原研药药物成分一致。由此可见国内药房要比国外便宜便宜很多,建议在国内购买。


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