- 相关文章
恩美曲妥珠单抗(Trastuzumab emtansine)是靶向HER-2的抗体药物偶联物,抗体部分是人源化抗HER-2,IgG1曲妥珠单抗,与曲妥珠单抗类似。
恩美曲妥珠单抗是HER2抗体-药物缀合物。抗体部分是曲妥珠单抗,它是人源化抗HER2 IgG1,并在哺乳动物中国仓鼠卵巢细胞中产生。药物部分是DM1,它是一种抑制微管的美登素衍生物。这两部分通过4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯(MCC)共价连接,MCC是一种稳定的硫醚接头。
MCC和DM1一起被称为恩美曲妥珠单抗,由化学合成产生。 曲妥珠单抗恩坦辛与HER2受体的亚结构域IV结合,并通过受体介导的内吞作用进入细胞。溶酶体降解恩美曲妥珠单抗并释放DM1。DM1与微管中的微管蛋白结合,并抑制微管功能,产生细胞停滞和凋亡。此外,与曲妥珠单抗相似,体外研究表明HER2受体信号抑制和抗体依赖性细胞毒性均由恩美曲妥珠单抗介导。
恩美曲妥珠单抗目前已经在国内上市,但是并未纳入医保,价格高达两万元左右,价格十分高昂,普通家庭患者根本无法承受,只有通过国外进行购买。恩美曲妥珠单抗只有原研药,国外的主要是土耳其原研药,还有中国香港的原研药。土耳其原研药价格在3500元左右,规格是100mg;香港原研药价格在12000元左右,规格同样是100mg。土耳其原研药和香港原研药同国内恩美曲妥珠单抗药物成分一致。