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莫博替尼(Mobocertinib),化学名称TAK-788,商品名EXKIVITY,是一种在肺癌治疗中备受瞩目的靶向药物。关于莫博替尼是几代药的问题,实际上在医药界存在一定的争议。但根据目前的主流观点和研究资料,莫博替尼通常被归类为第三代EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
EGFR-TKI是一类通过抑制EGFR信号通路来阻止癌细胞生长和扩散的药物。自EGFR-TKI问世以来,已经历了多次迭代升级。第一代EGFR-TKI药物主要针对EGFR的常见突变类型,如外显子19缺失和外显子21 L858R点突变。然而,随着治疗时间的延长,部分患者会出现耐药,这往往与EGFR T790M耐药突变有关。
为了克服耐药问题,第二代EGFR-TKI应运而生。这些药物不仅抑制EGFR的活性,还能针对T790M耐药突变。然而,尽管第二代EGFR-TKI在一定程度上延长了患者的生存期,但对于一些特定类型的EGFR突变,如外显子20插入突变,其疗效仍然有限。
正是在这样的背景下,第三代EGFR-TKI莫博替尼应运而生。莫博替尼是一种不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,它针对EGFR外显子20插入突变具有高度的选择性和活性。这一特点使得莫博替尼在治疗携带EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中表现出色。
值得注意的是,尽管莫博替尼被归类为第三代EGFR-TKI,但其研发和应用并不仅仅是对前代药物的简单替代。每一种EGFR-TKI都有其独特的分子结构和作用机制,针对不同类型的EGFR突变和患者群体。因此,在临床实践中,医生会根据患者的具体基因型和病情严重程度来选择合适的药物治疗方案。
综上所述,莫博替尼是一种针对EGFR外显子20插入突变的第三代EGFR-TKI药物。它的出现为那些对传统EGFR抑制剂不敏感的患者提供了新的治疗选择,并在肺癌治疗中发挥着越来越重要的作用。