前列腺癌(PC)被认为是世界上男性中最常见的癌症。雄激素剥夺疗法(ADT)是前列腺癌治疗的初始治疗方法之一，各种药物可用于前列腺癌治疗的常规激素疗法。然而，PC细胞可以通过不同的机制存活并继续生长，这导致它们对常用的治疗方法(即恩扎卢他胺)产生抗性。

达罗他胺Darolutamide(ODM-201)是第二代雄激素受体(AR)抑制剂，具有新的化学结构，对AR有很高的亲和力。达罗他胺Darolutamide不会穿过血脑屏障，因此降低了癫痫发作的可能性。达罗他胺Darolutamide还可以抑制几种AR突变变体(F877L、F877L/T878A和H875Y/T878A)的转录活性，这些变体对恩扎他胺具有抗性。

讨论正在进行的全球2期和3期临床试验(ARASENS和ODENZA )，以证明在不同患者群体中使用达罗他胺Darolutamide的优势。达罗他胺Darolutamide在抑制MR49F (Enzalutamide抗性PC细胞)和VCaP(去势抗性PC细胞)细胞系的生长和AR的转录活性方面表现出很高的潜力。与Enzalutamide相比，达罗他胺Darolutamide需要的剂量较少。该药物具有显著的抗肿瘤活性，并且对动物模型中的血清睾酮水平没有影响。达罗他胺Darolutamide在不同的研究中证明了其安全性和有效性，并且几乎在所有患者中耐受性良好。

达罗他胺Darolutamide已经在我国上市，我国在售的由芬兰Orion Corporation，Orion Pharma，Espoo生产的规格为300mg*120片的售价为28800元左右，暂时还没有被纳入医保名录。