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恩扎卢胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂,用于治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。美国FDA于2012年8月31日批准的第二代抗雄激素药。
恩扎卢胺是一种竞争性雄激素受体(AR)抑制剂,对雄激素信号通路有三重抑制作用,但没有显著的AR激动剂活性。它抑制雄激素与其受体的结合、雄激素受体核转位以及随后与染色体DNA的相互作用,从而上调癌基因。恩扎卢胺与AR结合的亲和力比第一代抗雄激素药如比卡鲁胺高5-8倍,仅比天然配体双氢睾酮低2-3倍。分子对接显示,恩扎卢胺与ar的配体结合结构域的结合不同于比卡鲁胺。
目前恩扎卢胺已经在国内上市,国内上市的版本是日本进口的安斯泰来生产的原研药和江苏豪森药业生产的仿制药,原研药规格为40mg*112粒,价格为8000元左右,国产药的规格为40mg*28粒,价格为1700元左右。国内价格较为昂贵,我们可以了解一下国外恩扎卢胺的价格。在土耳其售卖的恩扎卢胺原研药规格同国内一样,价格为15000元一盒。老挝东盟制药生产的仿制药的规格为40mg*60粒,价格为3900元。印度的仿制药的规格为40mg*112粒的价格为2800元一盒。按照价格分析,印度仿制药性价比最高。