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2012年8月31日,美国FDA批准恩扎卢胺上市,用于治疗先前接受了多西他赛的转移性去势抵抗性前列腺癌患者。
恩扎卢胺在第28天达到稳态,其AUC累积约为单剂量的8.3倍。在稳定状态下,恩扎卢胺和N-去甲基恩扎卢胺的平均(%CV)最大浓度(Cmax)分别为16.6g/mL(23%)和12.7g/mL(30%),平均(%CV)最小浓度(Cmin)分别为11.4g/mL(26%)和13.0g/mL(30%)。在30mg(批准推荐剂量的0.2倍)至360 mg(批准推荐剂量的2.25倍)的日剂量范围内,恩扎卢胺显示出近似的剂量比例药代动力学。
国内目前上市的是日本进口的安斯泰来生产的原研药和江苏豪森药业生产的仿制药,原研药规格为40mg*112粒,价格为8000元左右,国产药的规格为40mg*28粒,价格为1700元左右,虽然价格较为便宜但是规格较少,与原研药同规格40mg*112粒需要四盒国产药,价格为6800元。国内价格较为昂贵,我们可以了解一下国外恩扎卢胺的价格。在土耳其售卖的恩扎卢胺原研药规格同国内一样价格为15000元一盒。老挝东盟制药生产的仿制药的规格为40mg*60粒,价格为3900元。印度的仿制药的规格为40mg*112粒的价格为2800元一盒。多方比价印度仿制版性价比最高。