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恩扎卢胺,恩杂鲁胺(enzalutamide,Xtandi)是内分泌药还是靶向药

恩扎卢胺是一种雄激素受体(AR)抑制剂,用于治疗转移性和非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。美国FDA于2012年8月31日批准的第二代抗雄激素药。恩扎卢胺是治疗前列腺癌的一线内分泌药物,恩扎卢胺是治疗男性前列腺癌的靶向药物,使用恩扎卢胺的治疗方式有很多,并且恩扎卢胺联合阿比特龙的治疗效果也是不错的。

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恩扎卢胺是第二代抗雄激素药物,可阻断前列腺癌中雄激素和雄激素受体(AR)的活性。由于前列腺细胞的正常生理学,AR活性和前列腺癌进展密切相关,这为雄激素剥夺疗法(ADT)提供了理论基础。然而,由于突变的积累,包括组成型活性突变、AR过表达和AR剪接变异体的变化,在ADT开始后的2-3年内,耐药性最终会出现。因此,恩扎卢胺被设计来利用这些突变。3在人前列腺癌细胞系VCaP中的体外实验表明,恩扎卢他胺可以抑制细胞生长并诱导细胞凋亡,而其他抗雄激素药物如比卡鲁他胺则不能。

前列腺癌患者的临床试验表明,恩扎卢胺可导致血清PSA下降至少12周,尽管这种反应可能是短暂的,从而导致恩扎卢胺耐药性。与安慰剂相比,接受恩扎卢他胺治疗的患者死亡风险也降低了37%。

恩扎卢胺目前已经在我国上市,并且纳入我国的医保目录,国内目前可以买到由日本安斯泰来生产的原研药和江苏豪森药业生产的国产药,原研药规格为40mg*112粒,价格为8000元左右,国产药的规格为40mg*28粒,价格为1700元左右在土耳其售卖的恩扎卢胺原研药规格同国内一样,价格为15000元一盒,印度的仿制药的规格为40mg*112粒的价格为2800元一盒,无论是国内版本还是国外版本,印度仿制版性价比最高。


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