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哌柏西利/帕博西林(Palbociclib)是一种口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
哌柏西利/帕博西林是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6)抑制剂,通过结合ATP口袋发挥作用,IC50在9-15 nmol/L范围内。重要的是要考虑到它对其他激酶的活性很低或不存在。CDK4/6激酶与协同调节伙伴细胞周期蛋白D一起参与G1-S转换。因此,这一步骤的抑制阻止了该途径起作用的细胞中的细胞周期进程。这个步骤包括视网膜母细胞瘤蛋白和转录因子E2F家族的磷酸化途径。
哌柏西利/帕博西林目前已经在国内上市,但是还没有纳入医保,患者是可以在国内购买的,价格在7000~10000元左右,规格为100mg*21,费用还是比较高昂的。国外的哌柏西利/帕博西林分为原研药和仿制药,原研药主要是美国辉瑞原研药,价格10300元左右,规格是125*21。仿制药主要是孟加拉仿制药,由于药厂不同,价格也不同,例如孟加拉碧康制药的哌柏西利/帕博西林价格在2300 元左右,规格同国内一致;孟加拉耀品国际的哌柏西利/帕博西林价格在1000元左右,规格是125mg*21。哌柏西利/帕博西林原研药同仿制药药物成分基本一致。