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奥贝胆酸(Ocaliva,Obeticholic Acid)是一种法尼醇X受体(FXR)激动剂,主要用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)。
奥贝胆酸与熊去氧胆酸(UDCA)联合使用时,治疗对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成年患者,并伴随无肝硬化或代偿期肝硬化、无门静脉高压症。作为单药使用时,治疗对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎(PBC)成年患者,同样适用于无肝硬化或代偿期肝硬化、无门静脉高压症的患者。
奥贝胆酸通过激活法尼醇X受体(FXR)发挥作用。FXR是一种核受体,主要在肝脏和肠道中表达,参与调节胆汁酸代谢、炎症反应和纤维化过程。奥贝胆酸作为FXR的激动剂,能够:
抑制胆汁酸合成:通过激活FXR,奥贝胆酸抑制胆固醇7α-羟化酶(CYP7A1)的表达,减少胆汁酸的合成,从而降低胆汁酸在肝脏中的积累。
促进胆汁排泄:奥贝胆酸增加胆汁酸转运蛋白的表达,促进胆汁酸从肝细胞向胆管的排泄,减轻胆汁淤积。
抗炎和抗纤维化:通过调节炎症因子和纤维化相关基因的表达,奥贝胆酸能够减轻肝脏炎症和纤维化,延缓疾病进展。
奥贝胆酸的主要作用靶点是法尼醇X受体(FXR)。FXR在胆汁酸代谢、葡萄糖代谢和脂质代谢中起关键作用。通过激活FXR,奥贝胆酸能够调节多种生理过程,包括:
胆汁酸稳态:维持胆汁酸的合成、排泄和重吸收的平衡。
炎症反应:抑制促炎因子的表达,减轻肝脏炎症。
纤维化过程:抑制肝星状细胞的活化,减少纤维化相关蛋白的生成。
奥贝胆酸目前尚未在我国批准上市,患者需从国外购买。国外有原研版本以及较为便宜的仿制版本,例如印度迈兰生产的仿制版本,价格不到一千人民币。作为一种法尼醇X受体(FXR)激动剂,在治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)中展现出重要的临床价值。其独特的作用机制为患者提供了新的治疗选择,但在使用过程中需密切关注其副作用,并在医生指导下进行规范治疗。通过科学合理的用药,奥贝胆酸有望为更多患者改善生活质量并延缓疾病进展。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid