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奈拉替尼(Nerlynx,Neratinib,来那替尼,贺俪安)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。
奈拉替尼通过不可逆地抑制HER2(人表皮生长因子受体2)和HER4(人表皮生长因子受体4)的酪氨酸激酶活性发挥作用。HER2是一种在乳腺癌细胞中过度表达的受体,其过度激活会促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。奈拉替尼通过以下机制发挥抗肿瘤作用:
1.抑制HER2信号通路:奈拉替尼与HER2受体结合,阻断其下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
2.抑制HER4信号通路:奈拉替尼还抑制HER4受体,进一步阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
3.克服耐药性:奈拉替尼能够抑制HER2的突变形式,对曲妥珠单抗等抗HER2治疗耐药的患者仍有效。
奈拉替尼的作用方式主要包括早期乳腺癌的扩展辅助治疗以及晚期或转移性乳腺癌的治疗。在基于曲妥珠单抗的辅助治疗后,奈拉替尼作为单一药物用于早期HER2阳性乳腺癌患者的长期辅助治疗,以减少疾病复发的风险。在与卡培他滨联合使用时,用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,特别是那些已经接受过两种或更多种抗HER2治疗的患者。
奈拉替尼已经在国内上市并且纳入医保,患者可以在国内进行购买,但是价格比较高昂,大约六七千人民币左右,具体医保报销后价格请咨询当地医院药房。国外还有较为便宜的仿制版本。例如卢修斯生产的仿制版本,价格大约在两三千人民币左右。
奈拉替尼作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂,在治疗HER2阳性乳腺癌中展现出重要的临床价值。其独特的作用机制为患者提供了新的治疗选择,但在使用过程中需密切关注其副作用,并在医生指导下进行规范治疗。通过科学合理的用药,奈拉替尼有望为更多患者改善生活质量并延长生存期。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib