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塞利尼索(Selinexor)是一种新型的口服选择性核输出抑制剂(SINE),主要用于治疗多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤。它的作用机制是通过抑制核输出蛋白XPO1(也称为CRM1),阻断肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白的核输出,从而促使这些蛋白在细胞核内积累,激活凋亡通路并抑制肿瘤细胞的生长和存活。塞利尼索的独特机制使其成为一类全新的抗癌药物,为复发或难治性血液肿瘤患者提供了新的治疗选择。
塞利尼索的研发基于对肿瘤细胞核输出机制的深入研究。XPO1是细胞核内重要的转运蛋白,负责将多种肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白从细胞核转运到细胞质。在肿瘤细胞中,XPO1的过度表达会导致这些蛋白的异常核输出,从而促进肿瘤细胞的增殖和存活。塞利尼索通过特异性抑制XPO1的功能,能够恢复肿瘤抑制蛋白的核内定位,重新激活其抗肿瘤活性,同时诱导肿瘤细胞凋亡。这种独特的作用机制使塞利尼索在多种血液系统恶性肿瘤中显示出显著的临床疗效。
塞利尼索在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的治疗中表现出良好的效果。对于多发性骨髓瘤患者,尤其是那些对蛋白酶体抑制剂和免疫调节药物耐药的患者,塞利尼索联合地塞米松的治疗方案已被证明能够显著延长无进展生存期和总生存期。对于复发或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤患者,塞利尼索单药治疗也显示出一定的疗效,为这些患者提供了新的治疗希望。此外,塞利尼索还在其他类型的血液肿瘤和实体瘤中进行了临床试验,初步结果显示其具有广泛的应用潜力。
然而,塞利尼索的使用也伴随着一些不良反应。常见的不良反应包括恶心、呕吐、疲劳、食欲下降、血小板减少和中性粒细胞减少等。这些副作用通常可以通过对症治疗或剂量调整得到控制。为了减少不良反应的发生,患者在使用塞利尼索期间应密切监测血常规和肝功能,并在医生的指导下进行剂量调整。此外,患者在使用塞利尼索期间应保持良好的营养状态,避免与其他可能增加毒性的药物联合使用。
塞利尼索的上市为复发或难治性血液肿瘤患者提供了重要的治疗选择,尤其是对于那些传统治疗方案无效的患者。其独特的作用机制和广泛的临床应用前景使其成为肿瘤治疗领域的重要突破。随着更多临床研究的开展,塞利尼索有望在更多类型的肿瘤治疗中发挥重要作用,为患者带来更多的生存获益和生活质量的提升。
塞利尼索目前已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内购买,价格大约在五千到一万多元左右,具体价格及医保报销请咨询当地医院药房。国外比较便宜的塞利尼索仿制药,主要是老挝版仿制药,价格在两千多元左右,且药物成分与国内原研药成分基本一致。
参考资料:https://www.selincro.com/