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他拉唑帕尼(Talazoparib)的作用机制

他拉唑帕尼(Talazoparib)用于患有有害或疑似有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的患者。必须根据FDA批准的他拉唑帕尼伴随诊断选择患者进行治疗。

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他拉唑帕尼作为聚ADP核糖聚合酶(PARP)的抑制剂,有助于单链DNA修复。由于DNA损伤的累积,具有BRCA1/2突变的细胞对PARP抑制剂的细胞毒性作用敏感。由于被称为PARP捕获的额外作用机制,理论上认为他拉唑帕尼比奥拉帕利具有更高的效力。PARP捕获是一种作用机制,其中PARP分子被捕获在DNA上,这干扰了细胞的复制能力。发现他拉唑帕尼在PARP捕集中的效率比奥拉帕利高约100倍。然而,这种增加的效力可能不会直接转化为临床疗效,因为必须考虑许多其他因素。

他拉唑帕尼还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买,只能通过国外渠道购买他拉唑帕尼。国外分为原研药和仿制药,原研药主要是辉瑞原研药,价格比较高昂,大约18700元左右,规格为0.25mg*30;仿制药主要是老挝仿制药,规格为1mg*30,价格大约4000元左右。原研药同仿制药药物成分基本一致。


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