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替索单抗作用机制

替索单抗是一种组织因子(TF)靶向抗体药物偶联物(ADC)。该抗体是针对细胞表面TF的人IgG1。TF是外源性凝血级联的主要引发剂。这种小分子,MMAE,是一种微管破坏剂,通过蛋白酶可切割连接剂连接到抗体上。非临床数据表明,替索单抗的抗癌活性是由于ADC与表达TF的癌细胞结合,随后ADC-TF复合体内化,并通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE破坏积极分裂细胞的微管网络,导致细胞周期阻滞和凋亡细胞死亡。在体外,替索单抗也介导抗体依赖性的细胞吞噬和抗体依赖性的细胞毒性。


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