奥希替尼（Tagrisso）是第三代靶向治疗药物，属于小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在肺癌治疗领域具有重要地位。其核心机制是通过不可逆地结合EGFR（表皮生长因子受体）的突变体，特别是针对EGFR敏感突变（如19号外显子缺失或21号外显子L858R突变）和T790M耐药突变，从而阻断肿瘤细胞的信号传导，抑制增殖并诱导凋亡。

奥希替尼的临床应用广泛且疗效显著。作为一线治疗药物，它已被批准用于EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，能够显著延长无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。对于接受一代或二代EGFR-TKI治疗后出现T790M耐药突变的患者，奥希替尼可作为二线或后线治疗选择，其客观缓解率（ORR）高达60%-70%，中位PFS可达10个月以上。此外，奥希替尼在早期肺癌术后辅助治疗中也展现出降低复发风险的优势，尤其适用于II-IIIA期EGFR突变阳性患者。

在安全性方面，奥希替尼的不良反应相对可控，常见副作用包括腹泻、皮疹、皮肤干燥等，多数患者无需减量或停药。然而，少数患者可能出现严重不良反应，如间质性肺病（ILD）、肺炎或心电图异常，需密切监测并暂停用药。

奥希替尼的研发突破了肺癌治疗中的耐药性难题。相比第一代（如吉非替尼、厄洛替尼）和第二代（如阿法替尼）EGFR-TKI，奥希替尼不仅对T790M耐药突变具有强效抑制作用，还能更好地穿透血脑屏障，对肺癌脑转移患者疗效显著。其卓越的临床数据和安全性，使其成为EGFR突变阳性NSCLC患者的标准治疗药物之一，为患者带来了新的治疗希望和生存获益。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB09330