舒尼替尼（Sunitinib，商品名索坦®）是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向治疗药物。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板源性生长因子受体（PDGFR）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）等多种关键靶点，阻断肿瘤血管生成并抑制癌细胞增殖，广泛应用于晚期肾细胞癌、胃肠间质瘤（GIST）、胰腺神经内分泌瘤（pNET）等实体瘤的治疗。

药理作用与机制

舒尼替尼的核心机制在于其多靶点抑制作用。VEGFR和PDGFR信号通路是肿瘤血管生成的关键驱动因素，而KIT和FLT3则参与癌细胞的增殖与存活。通过阻断这些信号通路，舒尼替尼既能“饿死”肿瘤（抑制血管生成），又能直接攻击癌细胞（抑制增殖）。其代谢产物与原药活性相似，共同发挥抗肿瘤作用。

适应症与用法用量

适应症：主要用于不可切除的晚期肾细胞癌、既往接受过伊马替尼治疗的胃肠间质瘤，以及胰腺神经内分泌瘤。
用法用量：推荐剂量为50mg，每日一次，口服，连续服药4周后停药2周（4/2给药方案）。对于胰腺神经内分泌瘤，剂量调整为37.5mg，每日一次，连续给药，无停药期。与食物同服或不同服均可，但需固定服药时间。

特殊人群用药

肝功能不全：轻度至中度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者慎用。

肾功能不全：轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量，重度肾损伤患者需监测药物浓度。

老年患者：无需调整剂量，但需密切监测不良反应。

孕妇及哺乳期妇女：妊娠分类D级，可能对胎儿造成危害，治疗期间及停药后4周（女性）或7周（男性）内需避孕。

不良反应与处理

常见不良反应包括疲劳、高血压、腹泻、恶心、呕吐、黏膜炎、皮疹、手足综合征等。潜在严重不良反应包括左心室功能障碍、QT间期延长、出血、甲状腺功能减退等。

高血压：需定期监测血压，必要时使用降压药物。

手足综合征：可局部使用尿素霜或糖皮质激素软膏缓解症状。

甲状腺功能减退：需定期检测甲状腺功能，必要时补充甲状腺激素。

心脏毒性：如出现充血性心力衰竭或QT间期延长，需停药并评估心功能。

药物相互作用

CYP3A4抑制剂：如酮康唑，可增加舒尼替尼血药浓度，需减少剂量。

CYP3A4诱导剂：如利福平，可降低舒尼替尼疗效，需避免联用。

抗凝药物：如华法林，可能增加出血风险，需密切监测凝血功能。

注意事项

服药期间避免食用葡萄柚或葡萄柚汁，以免增加不良反应。

可能出现头晕或乏力，建议避免驾驶或操作机械。

需定期监测血常规、肝功能、甲状腺功能及心电图。

如出现严重不良反应，需及时就医并告知医生正在使用舒尼替尼。

舒尼替尼作为一种重要的靶向治疗药物，为晚期癌症患者提供了新的治疗选择。其多靶点作用机制和灵活的给药方案使其在临床应用中具有显著优势，但需严格遵循医嘱，密切监测不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。

参考资料：https://www.sutent.com/