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乐伐替尼,仑伐替尼(lenvatinib)在2018年11月9日在中国上市,并且2022年3月进入我国的医保政策。乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗转移性甲状腺癌、与依维莫司联合的晚期肾细胞癌和不可切除的肝细胞癌。
乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。除了它们的正常细胞功能之外,乐伐替尼还抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4;血小板衍生生长因子受体α(pdgfrα)、试剂盒和RET。这些位于细胞膜中的受体酪氨酸激酶(RTKs)在信号转导途径的激活中起重要作用,所述信号转导途径涉及细胞过程的正常调节,例如细胞增殖、迁移、凋亡和分化,以及致病性血管生成、淋巴生成、肿瘤生长和癌症进展。特别是,VEGF已被确定为生理和病理性血管生成的关键调节剂,并且VEGF表达的增加与许多类型癌症的不良预后有关。
乐伐替尼适用于治疗局部复发或转移、进行性、放射性碘(RAI)难治性分化型甲状腺癌患者。大多数甲状腺癌患者通过包括手术和激素治疗的治疗具有非常好的预后(98%的5年生存率)。然而,对于RAI难治性甲状腺癌患者来说,治疗选择有限,预后不良,这促使人们开发更多的靶向治疗,如乐伐替尼。基于x射线晶体学和动力学相互作用研究,乐伐替尼通过环丙烷环与VEGFR2的腺苷5 '-三磷酸结合位点和邻近区域结合,从而抑制酪氨酸激酶活性和相关的信号通路。
目前乐伐替尼已经在中国上市,并且在一些适应证的情况下医保可以报销。国内上市售卖的规格是4mg*30粒一盒,价格是16800元,价格比较昂贵,今年年初进行医保谈判后价格降到了3240元一盒,降幅高达80.7%。据了解,乐伐替尼在国外有较多仿制药,我们可以先了解一下乐伐替尼原研药,乐伐替尼原研药的生产厂家是日本卫材制药生产的规格为4mg*30粒,价格为1900元一盒,规格为10mg*30粒的,价格为3900元一盒,仿制药版本也是这两种规格,孟加拉珠峰制药的两种不同规格的价格为850元和2000元;孟加拉拉耀品国际的价格为800元和1700元;老挝第二制药厂的两种规格的价格为900元和1800元;孟加拉碧康制药生产的的仿制药品的价格为1150元和2350元;老挝东盟制药的价格为1074元和5446元;老挝元素制药的价格是700元和1300元;APPAZER healthcare生产的只有第一种规格价格为940元;印度NATCOD的价格为900元和1800元;患者可以根据自己需要选择自己合适的药品进行购买。