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卡马替尼(Capmatinib)是一种高选择性的MET抑制剂,主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。MET外显子14跳跃突变是一种较为罕见的驱动基因变异,约占NSCLC患者的3%-4%,但在某些特定肺癌亚型中可能更高。卡马替尼通过精准抑制MET信号通路,阻断肿瘤细胞的生长和扩散,为这部分患者提供了重要的靶向治疗选择。
在临床研究中,卡马替尼表现出显著的抗肿瘤活性。根据关键II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究数据,初治患者的客观缓解率(ORR)达到约68%,中位无进展生存期(PFS)为12.4个月;而经治患者的ORR为41%,中位PFS为5.4个月。这表明卡马替尼对MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者具有较高的治疗响应率,尤其是未接受过系统性治疗的患者获益更为明显。此外,部分患者的肿瘤缩小程度显著,甚至达到完全缓解,生活质量得到明显改善。
在用药方法上,卡马替尼的推荐剂量为400mg,每日两次,口服给药,可与食物同服或空腹服用。治疗前需通过基因检测确认患者存在MET外显子14跳跃突变,以确保用药的精准性。如果患者出现严重不良反应,可能需要调整剂量或暂时中断治疗,直至症状缓解。此外,卡马替尼可能与其他药物发生相互作用,因此患者在用药期间需定期监测肝功能、血常规等指标,以确保治疗的安全性和有效性。
尽管卡马替尼的疗效较为突出,但部分患者仍可能出现不良反应,常见的不良反应包括外周水肿、恶心、呕吐、疲劳和食欲下降等,大多数为轻至中度,可通过对症处理或剂量调整进行管理。总体而言,卡马替尼为MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者提供了有效的治疗选择,填补了该罕见突变靶向治疗的空白。未来,随着更多临床数据的积累,卡马替尼的应用可能进一步优化,为患者带来更长期的生存获益。
参考链接:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/capmatinib