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阿普米斯特的主要治疗作用和药理功效

阿普米斯特(Apremilast)是一种口服的小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,它在治疗银屑病和银屑病关节炎方面显示出显著的疗效。阿普米斯特的适应症主要包括患有活动性银屑病关节炎的成年患者,以及符合接受光疗或系统治疗指征的中度至重度斑块状银屑病的成人患者。

阿普米斯特的药理作用主要通过抑制PDE4来实现。PDE4是一种在免疫细胞中广泛表达的酶,负责降解环磷酸腺苷(cAMP)。通过抑制PDE4,阿普米斯特可以增加细胞内cAMP的水平,从而调节炎症反应。具体来说,cAMP水平的升高可以减少炎症因子的产生,如肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-17(IL-17),这些因子在银屑病和银屑病关节炎的发病机制中起着关键作用。

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在临床研究中,阿普米斯特已显示出能够显著改善银屑病和银屑病关节炎的症状。对于银屑病患者,阿普米斯特可以有效减少皮损的面积和严重程度,提高患者的生活质量。对于银屑病关节炎患者,阿普米斯特能够减轻关节肿胀和疼痛,改善关节功能。

然而,阿普米斯特也可能引起一些不良反应。最常见的不良反应包括腹泻、恶心和头痛,这些症状通常在治疗的早期出现,并且随着治疗的继续可能会逐渐减轻。在使用阿普米斯特时,患者应遵循医嘱,按推荐剂量服用,以降低胃肠道症状的风险。

 

参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB05676

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