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阿卡替尼是一种第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,相较于第一代药物伊布替尼,其选择性更高,脱靶效应更少,从而降低了不良反应的发生率。阿卡替尼通过不可逆地结合BTK,阻断B细胞受体信号通路,抑制恶性B细胞的增殖和存活。临床研究显示,阿卡替尼在套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)中表现出显著的疗效,且对伊布替尼耐药的患者也可能有效。此外,阿卡替尼的血脑屏障穿透能力较弱,减少了中枢神经系统毒性。其代谢主要通过CYP3A4酶,因此与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用需调整剂量。总体而言,阿卡替尼凭借更高的选择性和更优的安全性,成为B细胞恶性肿瘤治疗的重要选择。
参考资料:https://www.calquence.com/