拉罗替尼(Larotrectinib)用于治疗成人和1个月及以上儿童的某种类型的实体肿瘤，这些肿瘤已扩散到身体的其他部位或无法通过手术成功治疗。这种药物仅在没有其他治疗方法可用且接受其他治疗后肿瘤恶化的情况下使用。拉罗替尼属于激酶抑制剂类药物。它通过阻止异常蛋白质的活动来阻止癌细胞的繁殖。这可能有助于减缓肿瘤的生长。

拉罗替尼是一种广谱靶向药，是首个口服TRK抑制剂，可以专门用于治疗NTRK基因融合肿瘤的不区分肿瘤类型的精准靶向治疗药物。

肌钙蛋白受体激酶(TRK)如TRKA、TRKB和TRKC，当它们与内源性嗜中性营养蛋白配体相互作用时，引发调节神经元自然生长、分化和存活的活性。TRKA、TRKB和TRKC本身分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3基因编码。已经发现，涉及这些基因与各种配偶体的框内融合、TRK激酶结构域的易位、TRK配体结合位点的突变、NTRK的扩增或TRK剪接变体的表达的染色体重排可以产生组成型激活的嵌合TRK融合蛋白，其可以作为致癌驱动因子，促进肿瘤细胞系中的细胞增殖和存活。

随后，拉罗替尼作为TRKs(包括TRKA、B和C)的抑制剂发挥作用。在体外和体内肿瘤模型中，拉罗替尼在由基因融合、蛋白质调节域缺失导致的TRK蛋白组成型激活的细胞中，或在TRK蛋白过表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。拉罗替尼在TRKA激酶域点突变的细胞系中活性最低，包括临床确定的获得性耐药突变G595R。TRKC激酶结构域的点突变与临床确定的拉罗替尼获得性耐药相关，包括G623R、G696A和F617L。

拉罗替尼现在已经在国内上市了，但由于上市时间较短，所以在国内医院药房较难买到，具体价格可以在当地医院药房进行了解。据了解，在美国上市的拉罗替尼原研药规格为100mg*60，价格为24200元一盒。在香港上市的拉罗替尼规格为25mg*56粒，价格为31000元一盒 。在德国上市拉罗替尼原研药的规格是25mg*56粒，价格为23000元一盒；规格为100mg*56粒的价格为70000元一盒，德国上市的还有拉罗替尼口服液在德国上市，规格为20mg/ml，价格为29000元一盒。拉罗替尼有相关仿制药在国外上市，孟加拉耀品国际规格为100mg*30粒，价格为4100元一盒。孟加拉珠峰制药有两种规格，规格为25mg*30粒的价格为2500元一盒；规格为100mg*30粒的价格为6500元一盒。