瑞普替尼/利培替尼（Ripretinib）用于治疗胃肠道间质瘤(GIST一种生长在胃、肠或食管(连接咽喉和胃的管道)的肿瘤，发生在以前接受过其他药物治疗的成人中，包括伊马替尼(格列卫)。瑞普替尼/利培替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。

蛋白激酶在细胞功能中发挥重要作用，其失调可导致致癌。瑞普替尼/利培替尼抑制蛋白激酶，包括野生型和突变型血小板衍生生长因子受体A (PDGFRA)和KIT，这些蛋白激酶会导致大多数胃肠道间质瘤(GIST)。体外试验表明，瑞普替尼/利培替尼可抑制PDGFRB、BRAF、VEGF和TIE2基因。瑞普替尼/利培替尼通过外显子9、11、13、14、17和18(对于KIT突变)以及外显子12、14和18(对于PDGFRA突变)上的突变与KIT和PDGFRA受体结合。蛋白激酶的“开关口袋”通常与激活环结合，充当激酶的“开关”。瑞普替尼/利培替尼拥有一种独特的双重作用机制，即与激酶开关口袋和激活环结合，从而关闭激酶及其导致细胞生长失调的能力。

瑞普替尼/利培替尼已经在国内上市，但是并未纳入医保，患者可以在国内进行购买，但是价格非常昂贵，规格50mg*30的价格大约33000元左右。国外的瑞普替尼/利培替尼只有原研药，主要是美国原研药，相对于国内的瑞普替尼/利培替尼来说价格相对便宜一些，规格50mg*90价格大约77000元左右，是国内价格的三倍，换算下来比国内便宜两万多，且国内的瑞普替尼/利培替尼和国外的原研药药物成分一致。