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静脉注射用阿维单抗 (avelumab)注射液是一种无菌、不含防腐剂、无热原、澄清、无色至微黄色的溶液。临床中该注射药物在治疗转移性默克尔细胞癌(MCC)患者,晚期或转移性尿路上皮癌的患者,以及与阿西替尼联合用于晚期肾细胞癌患者时疗效显著。那么该药物是如何起效的,它的作用机制是什么?
阿维单抗是一种程序性死亡配体1 (PD-L1)封闭抗体。PD-L1可在肿瘤细胞和肿瘤浸润性免疫细胞上表达,并可有助于抑制肿瘤微环境中的抗肿瘤免疫反应。PD-L1与T细胞和抗原呈递细胞上发现的PD-1和B7.1受体的结合抑制细胞毒性T细胞活性、T细胞增殖和细胞因子产生。阿维单抗结合PD-L1并阻断PD-L1与其受体PD-1和B7.1之间的相互作用。这种相互作用释放了PD-L1对免疫反应的抑制作用,导致免疫反应的恢复,包括抗肿瘤免疫反应。阿维单抗还被证明在体外诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)。在同系小鼠肿瘤模型中,阻断PD-L1活性导致肿瘤生长下降。经查,阿维单抗目前还未通过药监局的批准在中国上市,患者仅能从海外药房购买。海外药房上市的由辉瑞制药生产的阿维单抗原研药规格200mg/10ml的售价为13000人民币左右(受汇率影响价格可能会有所波动)。