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卡帕塞替尼(Capivasertib),也被称为Truqap或LuciCapiva,是一种口服的、选择性强的AKT激酶抑制剂,主要用于治疗特定基因突变的癌症,特别是激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,以及某些类型的前列腺癌。这款药物由阿斯利康公司研发,通过阻断AKT信号通路,有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散,为携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的癌症患者提供了新的治疗希望。
卡帕塞替尼的主要治疗机制在于其能够高选择性地抑制AKT1/2/3亚型,而对其他激酶的影响极小。这种高选择性使得药物在发挥抗癌作用的同时,能够减少对正常细胞的毒性,从而提高治疗的安全性和耐受性。在临床上,卡帕塞替尼通常与其他药物联合使用,以增强治疗效果。例如,在乳腺癌治疗中,卡帕塞替尼常与氟维司群联合使用,针对那些对内分泌治疗耐药或辅助治疗后早期复发的患者,特别是那些携带PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变的患者。这一联合疗法能够显著延长患者的无进展生存期,并提高客观缓解率,为患者带来更好的预后。
在用药方面,卡帕塞替尼采用周期性给药方案,即每日两次口服,连续用药4天后停药3天,形成一个完整的用药周期。这种给药方式既能够保持药物在体内的有效浓度,又能够减少长期连续用药可能带来的副作用。同时,药物的使用还需根据患者的具体情况进行调整,包括剂量、用药时间等,以确保最佳的治疗效果和安全性。
然而,卡帕塞替尼在使用过程中也可能出现一些不良反应,如高血糖、腹泻、皮肤不良反应等。因此,在开始治疗前和治疗期间,患者需要定期监测空腹血糖和糖化血红蛋白水平,以及注意皮肤状况的变化。一旦出现不良反应,应及时与医生沟通,并根据医生的建议调整药物剂量或停药。
此外,卡帕塞替尼还存在一些药物相互作用,如与强效或中效CYP3A抑制剂或诱导剂联用时,可能需要调整药物剂量。因此,在使用卡帕塞替尼时,患者应详细告知医生自己的用药史和过敏史,以避免潜在的药物相互作用风险。
总的来说,卡帕塞替尼作为一种新型的AKT激酶抑制剂,在治疗特定基因突变的癌症方面展现出了显著的疗效和安全性。然而,药物的使用还需根据患者的具体情况进行调整,并密切关注可能出现的不良反应和药物相互作用风险。
参考链接:https://go.drugbank.com/drugs/DB12218