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比美替尼(Binimetinib)是一种靶向治疗药物,属于激酶抑制剂,主要通过抑制MEK蛋白激酶的活性,阻断肿瘤细胞内的信号传导通路,从而抑制癌细胞的生长和扩散。该药物通常与另一种靶向药康奈非尼联合使用,以增强抗肿瘤效果。目前,比美替尼的主要适应症包括BRAF基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤,以及BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
在黑色素瘤的治疗中,比美替尼与康奈非尼的联合疗法适用于经FDA批准的检测方法确认存在BRAF V600E或V600K突变的患者。BRAF突变在黑色素瘤中较为常见,约占所有病例的50%,这种突变会导致细胞异常增殖,从而促进肿瘤发展。比美替尼的作用机制是通过干扰MAPK信号通路,抑制肿瘤细胞的生长,延缓疾病进展。在用药前,患者需通过基因检测确认突变状态,以确保药物的有效性。推荐剂量为每次45毫克,每日两次口服,而对于肝功能不全的患者,剂量需调整至每次30毫克,每日两次。
此外,比美替尼联合康奈非尼也被批准用于治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。非小细胞肺癌是肺癌中最常见的类型,其中约1%-3%的患者携带BRAF V600E突变,这类患者通常对传统化疗反应不佳,而靶向治疗提供了更精准的选择。与黑色素瘤的治疗类似,患者在使用比美替尼前需通过肿瘤组织或血液样本检测确认突变状态。推荐剂量同样为每次45毫克,每日两次,可随餐或空腹服用。
尽管比美替尼在部分国家已获批上市,但目前尚未在中国获得批准,国内患者如需使用,需通过海外渠道购买。市场上的选择包括原研药和仿制药,原研药价格较高,如香港销售的15毫克*84片规格每盒约一万多元人民币,而老挝等地区生产的仿制药价格相对较低,约为六千元左右,为患者提供了更多可及性选择。总体而言,比美替尼在特定基因突变的恶性肿瘤治疗中表现出较好的疗效,但其使用需严格遵循基因检测结果和医生的指导,以确保安全性和有效性。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB11967