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来那替尼(neratinib),又称奈拉替尼或贺俪安,是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。它的作用机制是通过不可逆地抑制HER2(人类表皮生长因子受体2)以及EGFR(表皮生长因子受体)和HER4的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖信号传导。这种靶向治疗方式能够有效延缓疾病进展,并在某些情况下提高患者的生存率。
目前,来那替尼的主要适应症包括两种临床情况。首先,它被批准用于早期HER2阳性乳腺癌患者的长期辅助治疗,即在完成曲妥珠单抗(赫赛汀)辅助治疗后继续使用,以进一步降低癌症复发的风险。研究表明,在标准曲妥珠单抗治疗后加用来那替尼,可显著提高无病生存期,尤其对激素受体阳性(HR+)的患者效果更为明显。其次,来那替尼还可与卡培他滨联合使用,用于治疗晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者,特别是那些已经接受过两种或以上抗HER2靶向治疗但病情仍然进展的患者。
在疗效方面,来那替尼在早期乳腺癌辅助治疗中的关键临床试验显示,与安慰剂相比,使用来那替尼的患者5年无侵袭性疾病生存率有所提高。而在晚期乳腺癌的治疗中,来那替尼联合卡培他滨的方案也显示出一定的抗肿瘤活性,能够延长部分患者的无进展生存期。不过,该药物的疗效可能因患者的个体差异而有所不同,因此医生通常会根据患者的具体情况制定治疗方案。
在使用来那替尼时,患者需特别注意其不良反应,其中最常见的是腹泻,严重时可能导致脱水和电解质紊乱。因此,在治疗初期通常需要配合洛哌丁胺等止泻药物进行预防性管理。此外,来那替尼的剂量可能因患者的肝功能状况而调整,严重肝损伤患者的起始剂量需降低。总体而言,来那替尼为HER2阳性乳腺癌患者提供了重要的治疗选择,但应在专业医生的指导下合理使用,并密切监测不良反应。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Neratinib